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4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride, 142715-48-8, 结构式
4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
CAS号:
142715-48-8
英文名:
4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
英文别名:
CP-100356 Monohydrochloride;CP100356 hydrochloride,CP 100356 hydrochloride;4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
中文名:
4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride
中文别名:
化合物 T22680;CP-100356盐酸盐;4-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-胺盐酸盐
CBNumber:
CB52620898
分子式:
C31H37ClN4O6
分子量:
597.10168
MOL File:
142715-48-8.mol

4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >5mg/mL
形态:
powder
颜色:
white to off-white
安全信息
WGK Germany: 3

4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride性质、用途与生产工艺

生物活性

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。

靶点

IC50: 0.5 µM (MDR1), 1.5 µM (BCRP) in MDCKII cells

体外研究

CP-100356 (0.1-15 µM； pretreated for 30 min) inhibits acetoxymethyl Calcein (Calcein-AM) uptake and and Digoxin transport in human MDR1-transfected MDCKII cells, with IC 50 s of 0.50 µM and 1.2 µM, respectively. CP-100356 decreases the BCRP-mediated transport of Prazosin in MDCKII cells, with an IC 50 of 1.5 µM.
CP-100356 (0.064-200 µM； 5 min) inhibits OATP1B1-mediated uptake of Estradiol 17β-D-Glucuronide, with an IC 50 of ~66 µM.
CP-100356 (0-50 µM； 10-30 min) is devoid of inhibition (IC 50 >50 µM) against the catalytic activity of the individual P450 enzymes including P4503A4 in the competitive inhibition study.

体内研究

CP-100356 (6-24 mg/kg; p.o.) increases the systemic exposure of Fexofenadine (36- and 80-fold increase in C max and AUC at the dose of 24 mg/kg) in rats.

4-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl]-6,7-diMethoxy-2-quinazolinaMine Monohydrochloride 上下游产品信息

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