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AGI-5198 (IDH-C35)

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AGI-5198 (IDH-C35) 试剂级价格
AGI-5198 (IDH-C35), 1355326-35-0, 结构式
AGI-5198 (IDH-C35)
CAS号:
1355326-35-0
英文名:
N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
英文别名:
CS-720;AGI5198;IDH-C35;IDH C35;AGI 5196;IDH-C35 /IDHC35;AGI-5198, >=98%;AGI-5198 (IDH-C35);IDH-C35;AGI5198;AGI 5196;AGI5198; AGI-5198; AGI 5198; IDHC35; IDH-C35; IDH C35.
中文名:
AGI-5198 (IDH-C35)
中文别名:
GTX-007, S-4;R132H-IDH1抑制剂(AGI-5198);AGI-5198,突变体异柠檬酸脱氢酶1(MIDH1)的有效抑制剂;N-环己基-2-(N-(3-氟苯基)-2-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)乙酰胺)-2-(邻甲苯基)乙酰胺;N-[2-(环己基氨基)-1-(2-甲基苯基)-2-氧乙基]-N-(3-氟苯基)-2-甲基-1H-咪唑-1-乙酰胺
CBNumber:
CB52652200
分子式:
C27H31FN4O2
分子量:
462.56
MOL File:
1355326-35-0.mol

AGI-5198 (IDH-C35)化学性质

沸点:
707.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble3mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
14.02±0.20(Predicted)
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey:
FNYGWXSATBUBER-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

AGI-5198 (IDH-C35)性质、用途与生产工艺

生物活性

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。

靶点

TargetValue
R132H-IDH1
(Cell-free assay) 		70 nM
R132C-IDH1 0.16 μM

体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

体内研究

AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

AGI-5198 (IDH-C35) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AGI-5198 (IDH-C35) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18082AGI-51985 mg375元
2024/01/25HY-18082AGI-5198 (IDH-C35)
AGI-5198		1355326-35-010mg600元

AGI-5198 (IDH-C35) 生产厂家

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94838 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
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凯美赛尔生物医药有限公司 020-13556033878 2965585218 13556033878 chemcell@hotmail.com 中国 369 52
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武汉沃格达生物科技有限公司 15071299552 262933239@qq.com 中国 6637 58
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南京腾怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中国 4257 58
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上海杰瑞兴生物医药科技有限公司 17721492509 643638326@qq.com 中国 5347 58
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深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 3136 58
Coresyn Pharmatech Co., Ltd. +86-571-86626709 +86-18157142896 cbc@coresyn.com 中国 9991 58
Shenzhen Shengda Pharmaceutical co Limited 755-85269922 +8613424394241 sales@shengdapharm.com 中国 310 58
ApexBio技术 sales@apexbt.com 美国 6254 58
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