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氯雷他定

抗过敏药 生物活性 靶点 体外研究 氯雷他定 试剂级价格
氯雷他定, 79794-75-5, 结构式
氯雷他定
CAS号:
79794-75-5
英文名:
Loratadine
英文别名:
LORATIDINE;CLARITIN;Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)piperidine-1-carboxylate;CLARATYNE;1-Piperidinecarboxylic acid;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;Tadine;Lisino;Loranox;Civeran
中文名:
氯雷他定
中文别名:
克敏能;氯雷他定;氯雷他啶;氯雷他丁;氯雷他汀;氯雷他定D5;氯雷他定原料;地氯雷他定系列;氯雷他定对照品;氯雷他定/克敏能
CBNumber:
CB5283770
分子式:
C22H23ClN2O2
分子量:
382.88
MOL File:
79794-75-5.mol

氯雷他定化学性质

熔点:
134-136°C
沸点:
531.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.261±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号:
TM6129200
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 26 mg/mL, soluble
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.27±0.20(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.
Merck:
14,5578
BCS Class:
2
稳定性:
Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey:
JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
79794-75-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 22-24/25-36-26
危险品运输编号: 3077
WGK Germany: 2
海关编码: 29333990
毒害物质数据: 79794-75-5(Hazardous Substances Data)

氯雷他定 MSDS


Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate

氯雷他定 化学药品说明书


氯雷他定糖浆
氯雷他定片

氯雷他定性质、用途与生产工艺

抗过敏药

氯雷他定是一种常用的抗过敏药，属第二代长效三环类抗组胺药物，起效快，作用强，不含激素，人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定，通过竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
毒理学：动物试验无致突变、无致畸形作用。
常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
药物相互作用：抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢，如伊曲康唑、酮康唑，每日同服400mg酮康唑，可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

生物活性

Loratadine (SCH29851) 是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。

靶点

TargetValue
H1 receptor
B(0)AT2 4 μM

体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

化学性质 

从乙腈结晶，熔点134-136℃。

用途 

抗组胺药物，对外周神经H1受体有高度的选择性，作用强，时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。

用途 

国家二类抗过敏新药，用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹

生产方法 

将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕，在蒸汽浴上加热2h，然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层，水洗，干燥。减压浓缩得油状物，用石油醚浸渍后，用乙腈重结晶，即得氯雷他定，收率64%。

氯雷他定 上下游产品信息

上游原料

氯甲酸乙酯 吡啶 N-甲基氯雷他定 四氯化钛 四氢呋喃 8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-11-酮 N-乙氧羰基-4-哌啶酮

下游产品

氯雷他定杂质I 乙酰地氯雷他定 地氯雷他定

氯雷他定 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17043氯雷他定
Loratadine		79794-75-550mg160元
2024/01/25HY-17043氯雷他定
Loratadine		79794-75-510mM * 1mLin DMSO176元

氯雷他定 生产厂家

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湖北惠择普医药科技有限公司 0185-0185-07139096 18507139096 18507139096@163.com 中国 3855 58
广州隽沐生物科技股份有限公司 17825480238 3008233717@qq.com 中国 9844 12
湖北辰心药业有限公司 17362916295 17362916295 w17362916295@163.com 中国 3026 58
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安徽德信佳生物医药有限公司 0531-82375831 15853193350 1074800342@qq.com 中国 294 58
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化夏化学 400-1166-196 18981987031 cdhxsj@163.com 中国 11726 57
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云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5654 65
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TargetMol中国（陶术生物） 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
Cato Research Chemicals Inc. 020-81960175 min.he@cato-chem.com 中国 1958 55
武汉东康源科技有限公司 27-81302488 18007166089 info@dkybpc.com 中国 2024 58
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上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15878 55
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
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上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
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池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中国 831 60
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
南京熙泽医药科技有限公司 025-58362220 15250997978 1511893459@qq.com 中国 7715 55
天津阿尔塔科技有限公司 022-6537-8550 15522853686 sales@altasci.com.cn 中国 4515 55
Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 info@jairadhesales.com 印度 397 60
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653 13720228325@163.com 中国 337 58
南京励合化学新材料有限公司 025-87787262 中国 496 58
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EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
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南京维奥化工有限公司 025-87193546 18652950785 chemweiao@163.com 中国 9030 60
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
杭州鼎燕化工有限公司 0571-0571-87157530-8001-8003 18008611859 sales@dingyanchem.com 中国 1997 58
宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司） 3429815786 13301662590 sales@atkchemical.com 中国 10006 55
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北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中国 1891 58
广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中国 13374 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
上海依赫生物科技有限公司 17721395025 2423903095@qq.com 中国 3149 58
 

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