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7-乙基-10-羟基喜树碱

性质 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 7-乙基-10-羟基喜树碱 试剂级价格
7-乙基-10-羟基喜树碱, 86639-52-3, 结构式
7-乙基-10-羟基喜树碱
CAS号:
86639-52-3
英文名:
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
英文别名:
SN38;7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECINE;Irinotecan Related CoMpound B;(S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1,12-dihydro-14H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H)-dione;(S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;Irinotecan EP Impurity E/ Irinotecan Related Compound B (7-Ethyl-10-Hydroxy Camptothecin/ 11-Ethyl-9-Hydroxy Camptothecin);EHCPT;NK 012;SN-38:SN38;2H5]-SN-38
中文名:
7-乙基-10-羟基喜树碱
中文别名:
乙酰甘草次酸;伊立替康中间体;伊立替康杂质B;伊立替康杂质15;伊立替康相关物质B;伊立替康相关杂质B;伊立替康EP杂质E;伊立替康杂质E(EP);7-乙基-10-羟基喜碱;7-乙基-10-羟基喜树
CBNumber:
CB5320664
分子式:
C22H20N2O5
分子量:
392.4
MOL File:
86639-52-3.mol

7-乙基-10-羟基喜树碱化学性质

熔点:
217 °C
沸点:
810.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率:
21.5 ° (C=0.2, THF)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble1mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
9.13±0.40(Predicted)
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey:
FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
CAS 数据库:
86639-52-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: 2811
WGK Germany: 3
RTECS号: UQ0491000
危险等级: 6.1
包装类别: Ⅲ
海关编码: 29399990

7-乙基-10-羟基喜树碱性质、用途与生产工艺

性质

7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。

生物活性

SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。

靶点

TargetValue
Topo I
(Cell-free assay)

体外研究

SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。

体内研究

口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。

用途 

用于制备盐酸伊立替康

用途 

一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。

7-乙基-10-羟基喜树碱 上下游产品信息

上游原料

下游产品

伊立替康

7-乙基-10-羟基喜树碱 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16C459097-乙基-10-羟基喜树碱
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin		86639-52-3100mg715元
2024/01/16C459097-乙基-10-羟基喜树碱
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin		86639-52-31g3925元

7-乙基-10-羟基喜树碱 生产厂家

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上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15878 55
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
 

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