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富马酸福莫特罗

富马酸福莫特罗, 43229-80-7, 结构式
富马酸福莫特罗
CAS号:
43229-80-7
英文名:
Formoterol fumarate
英文别名:
Aformoterol;FORMOTEROL HEMIFUMARATE;YM 08316;FarMeterol;CGP 25827A;NSC 299587;CGP-25827A-e;Fumarate dihydrate;FORMAMIDE FUMARATE;FORADIL;FORMOTEROL
中文名:
富马酸福莫特罗
中文别名:
富马酸福莫特罗;福美特罗富马酸盐;半富马酸福莫特罗;福莫特罗杂质34;富马酸福莫特罗无水物;富马酸福莫特罗(无水);福莫特罗杂质I鉴别 EP标准品;富马酸福莫特罗系统适应性 EP标准品;N-[2-羟基-5[(RS)-1-羟基-2-[(RS)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基胺]乙基]苯基]甲酰胺半富马酸
CBNumber:
CB5689602
分子式:
C42H52N4O12
分子量:
804.88
MOL File:
43229-80-7.mol

富马酸福莫特罗化学性质

熔点:
138-140°C
储存条件:
Room temperature
溶解度:
Slightly soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in 2-propanol, practically insoluble in acetonitrile.
酸度系数(pKa):
pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)
颜色:
White to off-white
最大波长(λmax):
284nm(lit.)
Merck:
14,4245
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品运输编号: 3249
RTECS号: LQ2988000
危险等级: 6.1(b)
包装类别: II
毒性: LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)

富马酸福莫特罗性质、用途与生产工艺

生物活性

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一种有效的,选择性的,长效β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。

靶点

TargetValue
β2-adrenergic receptor

体外研究

Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂,对β2肾上腺素受体具有高效,高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间,由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗,冲去β肾上腺素受体拮抗剂后,formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中,Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。 Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管,并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。

体内研究

在有意识的豚鼠体内,Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。在豚鼠体内,Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL剂量时,能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时,作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中,Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的),但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。

用途 

用作支气管扩张药

富马酸福莫特罗 上下游产品信息

上游原料

下游产品

富马酸福莫特罗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0010Formoterol fumarate5 mg350元
2024/01/25HY-B0010富马酸福莫特罗
Formoterol fumarate
43229-80-710mg600元

富马酸福莫特罗 生产厂家

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嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9552 66
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