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替吡法尼

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 替吡法尼 试剂级价格
替吡法尼, 192185-72-1, 结构式
替吡法尼
CAS号:
192185-72-1
英文名:
Tipifarnib
英文别名:
R115777;CS-2330;IND 58359;Zarnestra;ipifarnib;TIPIFARNIB;(R)-(+)-R 115777;Tipifarnib(R115777);TIPIFARNIB ZARNESTRA;Tipifarnib USP/EP/BP
中文名:
替吡法尼
中文别名:
提法法尼;替匹法尼;替比法尼;替吡法尼;(R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
CBNumber:
CB61011759
分子式:
C27H22Cl2N4O
分子量:
489.4
MOL File:
192185-72-1.mol

替吡法尼化学性质

熔点:
211-213°C (dec.)
沸点:
681.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
7.20±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D 17 to 24°, c = 1 in methanol
安全信息
海关编码: 2933790090

替吡法尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Tipifarnib (R115777, IND 58359) 是一种有效的，特异性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，作用于H-ras或N-ras突变细胞，具有最显著的抗增殖作用效果。Phase 3。

靶点

TargetValue
FTase
() 		0.6 nM

体外研究

与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。

体内研究

与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。

替吡法尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

替吡法尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10502替吡法尼
Tipifarnib		192185-72-12mg600元
2024/01/25HY-10502替吡法尼
Tipifarnib		192185-72-15mg1200元

替吡法尼 生产厂家

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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
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上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
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Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2867 52
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奥默生物技术（上海）有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
南通全益生物科技有限公司 18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 2995 58
金瓯生物医药（南京）有限公司 13000000000 jinoupharma@163.com 中国 11732 58
南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7980 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 6975 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 15221909166 product02@bidepharm.com 中国 61720 58
开封明仁药业有限公司 0371-65741762 sales@hasunny.com 中国 2380 58
InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6712 58
上海莫奇生物科技有限公司 021-38218169 13341702378 190129269@qq.com 中国 9077 58
 

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