盐酸美西律性质、用途与生产工艺
盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride)，俗称慢心律，化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐，是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物，临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。
【理化性质】
本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。 本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ～204 ℃。
【注意事项】
1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。
2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。
3.本品安全范围较窄，有效血药浓度范围为 0.5～2μg/ml，当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。
4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用，可增加美西律的代谢速度，降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢，使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效，并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。
图1为盐酸美西律的结构式
1.取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘试液 2滴，即生成棕红色沉淀。
2.取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法测定，在261nm 的波长处有最大吸收，吸收度为0.44～0.48。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
发生率约25%，多在用药初期发生，且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。
1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常；
2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏；
3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。
有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
Mexiletine HCl (KO1173)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。
| Target | Value |
|
Sodium channel
|
Mexiletine是一种局部麻醉剂，抗心律失常药（Ib类），结构类似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流，从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期（ERP）。ERP的降低比动作电位持续时间（APD）降低少，这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性，左心室功能，收缩期动脉压，房室(AV)传导速度，QRS或QT间隔。
Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学，这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小，而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程，降低不应性，并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收（生物利用度为90％）。
用途
抗心律失常药
盐酸美西律
上下游产品信息
上游原料
下游产品