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普伐他汀

新型降血脂药物 药理作用 体内代谢 不良反应 注意事项

CAS号:81093-37-0
英文名称:Pravastatin
英文同义词:ELISOR;KOPOSTAT;MEVALOTIN;PRAVACHOL;Pravatatin;PRAVASELECT;PRAVASTATIN;Pravastatin-D9;PRAVASTATIN(RG);EPTASTATIN SODIUM
中文名称:普伐他汀
中文同义词:帕伐他丁;萘维太定;美百乐镇;普伐他汀;怕瓦停普拉司丁;(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠;(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸;(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
CBNumber:CB6317122
分子式:C23H36O7
分子量:424.53
MOL File:81093-37-0.mol
普伐他汀化学性质
熔点 : 171.2-173 °C
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : H2O: 19 mg/mL
form : powder
color : white
CAS 数据库: 81093-37-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : F,C
危险类别码 : 11-34
安全说明 : 16-26-36/37/39-45
WGK Germany : 2
RTECS号: QJ7185000

普伐他汀 性质、用途与生产工艺

新型降血脂药物
普伐他汀是美伐他汀的衍生产物,是一类新型降血脂药物,临床尤其适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症。该药品是由日本三共制药株式会社和美国布迈-施贵宝公司开发的他汀类药物,1989年首次在日本上市,国内属西药4类新药,该药市场前景广阔。
以上信息由chemicalbook的卢悦编辑整理。
药理作用
1. 普伐他汀(Pravastatin)为降胆固醇药,属羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂。作用机理同洛伐他汀。可抑制胆固醇合成,增加低密度脂蛋白(LDL)代谢,降低胆固醇。也可增加高密度脂蛋白(HDL),降低甘油三酯。本品与洛伐他汀、斯伐他汀的疗效相同。
2.用于杂合子家族性、非家族性高胆固醇血症及混合型高脂血症,家族性高脂蛋白血症Ⅲ型及血清高甘油三酯症(Ⅳ型)。
3.普伐他汀为开环的活性型物质,临床用其钠盐。和其他的他汀类药物一样,本品竞争抑制HMG-CoA还原酶,降低血清TC、LDL-C、ApoB,也降低血清VLDL、TG,升高HDLC及Apo-A,强度与洛伐他汀相仿。
体内代谢
本品口服吸收,生物利用度约17%,服药后1~1.5小时达血药峰浓度。可选择性分布于肝细胞。在肝内代谢,代谢物有活性,为母药的2.5%~10%。排泄迅速,一次口服后在96小时内经尿和粪便各排出20%和71%。半衰期为1.5~2小时。
不良反应
偶见腹泻、腹 痛、胃肠不适及谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶升高。其他偶见肌酸磷酸激酶和尿素氮升高、尿隐血现象。
注意事项
1、对纯合子家庭性高胆固醇血症疗效差。
2、治疗期间,应定期检查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的,应停止治疗。
3、有肝脏疾病史或饮酒史的病人本品应慎用。
4、使用HMG-COA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高,如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中,病人如出现不明原因的肌痛,触痛、无力、特别是伴有不适和发热者,应立即报告医生。
5、其它HMG-COA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素,纤维酸衍生物,烟酸等同时服用,可增加肌炎和肌病的发生率,但普伐他汀与上述药物同时使用,临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。
化学性质 
白色至微黄白色粉末或结晶性粉末,无臭,味苦。UV最大吸收(甲醇):230,237,245nm。
内酯:C23H34O6。无色片状结晶,熔点138-142℃。[α]D22+194.0°(C=0.51,甲醇)。UV最大吸收(甲醇):230,237,245nm。
用途 
HMG-CoA还原酶抑制剂,对各种高脂血症模型均有降低作用。用于高脂血症,家族性高胆固醇血症等。
用途 
用作降血脂、胆固醇药
生产方法 
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。
将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中,每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm),于26℃培养3d后,在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B,再培养5d。转化的情况可用硅胶TLC检测,展开剂为苯-丙酮-丙酸(50:50:3),ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤,滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后,用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后,加入催化量的三氟乙酸,使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析,70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液,结晶得455mg无色结晶,收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。
普伐他汀 上下游产品信息
上游原料
液相色谱 硫酸钠 三氟乙酸 乙酸乙酯 苯丙酮
下游产品
普伐他汀 生产厂家      全球有 99家供应商        普伐他汀国内生产厂家
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