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盐酸达泊西汀

盐酸达泊西汀, 129938-20-1, 结构式
盐酸达泊西汀
CAS号:
129938-20-1
英文名:
Dapoxetine hydrochloride
英文别名:
DAPOXETINE HCL;Dapoxetin HCl;Priligy;DL-Dapoxteine HCL;Dapoxetine HCL (Priligy);LY-21044;LY-210448;Dapoxetine HCI;Rimonabant 75000;Dapoxetine HCL-IHS
中文名:
盐酸达泊西汀
中文别名:
酸达泊西汀;混旋达泊西汀;右旋达泊西汀;盐酸达泊西汀;盐酸达伯西汀;盐酸达帕西汀;达泊西汀盐酸盐;达泊西汀 混旋;盐酸达泊西汀左旋;右旋盐酸达泊西汀
CBNumber:
CB7104314
分子式:
C21H24ClNO
分子量:
341.88
MOL File:
129938-20-1.mol

盐酸达泊西汀化学性质

熔点:
175-1790C
比旋光度:
D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
形态:
powder
颜色:
white
旋光性 (optical activity):
[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck:
14,2821
InChI:
InChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKey:
IHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILES:
O(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
CAS 数据库:
129938-20-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn,N
危险类别码: 22-36-50/53
安全说明: 36-60-61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3
海关编码: 29221990

盐酸达泊西汀性质、用途与生产工艺

简介

盐酸达泊西汀化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物,但和其他SSRIs不同的是,达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。

性质

盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物,溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型,不同晶型的溶解度差异较大,且晶型之间存在相与转化的现象。

用途

盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

应用

达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。

生物活性

Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。

靶点

TargetValue
5-HT

体外研究

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。

用途 

达泊西汀盐酸盐中间体

盐酸达泊西汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸达泊西汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16D4761达泊西汀盐酸盐
Dapoxetine Hydrochloride
129938-20-11g390元
2024/01/16S1869盐酸达泊西汀
Dapoxetine HCl
129938-20-125mg571.74元

盐酸达泊西汀 生产厂家

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Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
浙江海强化工有限公司 0571-86050367 0571-86960370 0571-86050387 info@chinahaiqiangchem.com 中国 464 55
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深圳市森迪生物科技有限公司 18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6120 58
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泰安市嘉叶生物科技有限公司 13127280945 285424065@qq.com 中国 9980 55
 

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