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维格列汀

治疗2-型糖尿病药物 药理作用 合成方法 不良反应 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 维格列汀 试剂级价格
维格列汀, 274901-16-5, 结构式
维格列汀
CAS号:
274901-16-5
英文名:
Vildagliptin
英文别名:
Galvus;Vigliptin;Vildgliptin;Vildagliptin (LAF-237);LAF237; GALVUS; NVP-LAF 237; ZOMELIS;1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine;(2S)-1-(2-((3-hydroxyadaMantan-1-yl)aMino)acetyl)pyrrolidine-2-carbonitrile;(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;dagL;Laf 237
中文名:
维格列汀
中文别名:
维他列汀;维达利汀;维格列汀;维达列汀;阿达列汀;维达格列汀;维达列汀S型;维他列汀S型;维达列汀母核;维达列汀粗品
CBNumber:
CB71449010
分子式:
C17H25N3O2
分子量:
303.4
MOL File:
274901-16-5.mol

维格列汀化学性质

熔点:
153-155?C
比旋光度:
-78.3° (c = 9.73 in methanol)
沸点:
531.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.27
闪点:
275.1℃
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 45 mg/ml), in DMF (up to 20 mg/ml), or in Ethanol (up to 20 mg/ml).
形态:
solid
酸度系数(pKa):
15.05±0.40(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, DMF, or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months
InChI:
InChI=1S/C17H25N3O2/c18-9-14-2-1-3-20(14)15(21)10-19-16-5-12-4-13(6-16)8-17(22,7-12)11-16/h12-14,19,22H,1-8,10-11H2/t12?,13?,14-,16?,17?/m0/s1
InChIKey:
SYOKIDBDQMKNDQ-XWTIBIIYSA-N
SMILES:
N1(C(CNC23CC4CC(CC(O)(C4)C2)C3)=O)CCC[C@H]1C#N
CAS 数据库:
274901-16-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险类别码: 28-38-41-48
安全说明: 24/25-26-28-36/37/39
危险品运输编号: 3077
海关编码: 29339900

维格列汀性质、用途与生产工艺

治疗2-型糖尿病药物

维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂，由瑞士诺华(Novartis)制药有限公司，2008年获准在欧盟上市，用于治疗2-型糖尿病。
糖尿病是一种慢性代谢性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是一类新型的抗糖尿病药物，通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用，且在控制血糖的同时能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况，显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物，在临床研究中无论单独用药还是联合二甲双胍和胰岛素用药，均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。
以上信息由chemicalbook的卢悦编辑整理。

药理作用

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。

合成方法

L-脯氨酸经二碳酸二叔丁酯保护氨基，再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下与氨气发生羰基氨基化反应，然后用盐酸脱去Boc保护基得L-脯氨酰胺（中间体4），L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(中间体2)，经脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(中间体3)，最后与3-氨基-1-金刚烷醇(4)发生亲核取代反应制得维格列汀。
L-脯氨酰胺制备维格列汀的化学反应路线图
图1为L-脯氨酰胺制备维格列汀的化学反应路线图。

不良反应

1.最常见的不良反应为头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩晕和多汗。极少数用药患者出现了高血压症状，但与该药相关性不能肯定。几乎所有的研究结果证实，使用维格列汀低血糖发生率与使用安慰剂近似。
2.对照实验发现，与噻唑烷二酮类药物相比，使用维格列汀患者头痛、皮疹等不良反应的发生率相近，但因为不良反应终止治疗以及严重不良反应的发生率，都已维格列汀组为低。

生物活性

Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。

靶点

TargetValue
DPP-4
(Cell-free assay) 		2.3 nM

体外研究

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂，结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点，能够模拟P-1位点过渡态。

体内研究

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的，口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂，在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内，Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药，显著降低血糖波动，并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后，对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%)，而给药后30分钟内，对DPP-IV的抑制>50%，并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。 Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡，增加胰腺β细胞量，并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内，Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周，防止神经纤维损失。

维格列汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

维格列汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14291Vildagliptin1 mg187元
2024/01/25HY-14291Vildagliptin5 mg375元

维格列汀 生产厂家

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安徽赛诺制药有限公司 +86-18512541987 hll@farmasino.com 中国 241 60
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上海超悦化学科技有限公司（原上海斯比德化学） 21-65679720 service@speedchemical.com 中国 604 55
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