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利拉利汀

用途 作用机制 副作用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 利拉利汀 试剂级价格
利拉利汀, 668270-12-0, 结构式
利拉利汀
CAS号:
668270-12-0
英文名:
Linagliptin
英文别名:
Linagliptin API;Linaglitpin;Linagliptin (BI-1356);8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione;inag;iptin;inagL;Ondero;CS-494;Bi 1356
中文名:
利拉利汀
中文别名:
欧唐宁;利拉利;利拉利汀;利格利汀;利纳利汀;利拉列汀;利那列汀;利格列汀;利格列汀I;利拉利汀原料药
CBNumber:
CB71518518
分子式:
C25H28N8O2
分子量:
472.54
MOL File:
668270-12-0.mol

利拉利汀化学性质

熔点:
202 ºC
沸点:
661.2±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.39
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Sparingly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
10.01±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Orange
InChIKey:
LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
SMILES:
N1(CC#CC)C2=C(N(C)C(=O)N(CC3=NC(C)=C4C(=N3)C=CC=C4)C2=O)N=C1N1CCC[C@@H](N)C1
安全信息
海关编码: 29335990
毒害物质数据: 668270-12-0(Hazardous Substances Data)

利拉利汀性质、用途与生产工艺

用途

利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

作用机制

利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂，DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素，与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高 GLP-1 浓度，促使胰岛细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度，从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合，与底物竞争结合位点从而抑制 DPP-Ⅳ，是一种具有选择性、竞争性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制剂。

副作用

利拉利汀最常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等，其机制尚有待进一步研究。

生物活性

Linagliptin (BI-1356)是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。

靶点

TargetValue
Ferroptosis
()
DPP-4
(cell-free assay) 		1 nM

体外研究

在体外，Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用，对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外，Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用，K i 为1 nM，对DPP-4的选择性比对DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纤溶酶，和凝血酶高10,000倍，比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

体内研究

在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin对DPP-4表现出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的剂量口服给药，对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前，Linagliptin对db/db小鼠口服给药，剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达，并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

用途 

利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

利拉利汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

利拉利汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10284利拉利汀
Linagliptin		668270-12-0100mg480元
2024/01/25HY-10284利拉利汀
Linagliptin		668270-12-010mM * 1mLin DMSO550元

利拉利汀 生产厂家

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南京唯创远医药科技有限公司 17314186806 Vtrying_sale@163.com 中国 77 58
上海双锕化学科技有限公司 15010167677 zhiyuu1218@163.com 中国 876 58
湖北凯隆生物科技有限公司 19526384105 3671394075@qq.com 中国 2444 58
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