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化合物 T16773

化合物 T16773, 293762-45-5, 结构式
化合物 T16773
CAS号:
293762-45-5
英文名:
RO 90-7501
英文别名:
RO90-7501; RO 907501;2,5'-Bi-1H-benzimidazol]-5-amine, 2'-(4-aminophenyl)-;2'-(4-aMinophenyl)-1H,3'H-2,5'-bibenzo[d]iMidazol-6-aMine;2'-(4-Aminophenyl)-1H,3'H-[2,5'-bibenzo[d]imidazol]-5-amine
中文名:
化合物 T16773
中文别名:
化合物 T16773;化合物RO 90-7501;RO 90-7501,AΒ42原纤维形成的抑制剂;2'-(4-氨基苯基)-1H,3'H-[2,5'-联苯并[D]咪唑]-5-胺
CBNumber:
CB7498376
分子式:
C20H16N6
分子量:
340.388
MOL File:
293762-45-5.mol

化合物 T16773化学性质

储存条件:
Store at +4°C
溶解度:
DMSO: ~20mg/mL
形态:
solid
颜色:
brown
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36/37
WGK Germany: 3

化合物 T16773性质、用途与生产工艺

生物活性

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维组装抑制剂,可降低 Aβ42 诱导的细胞毒性 (EC50 为 2 μM)。Ro 90-7501 抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复。RO 90-7501选择性增强 TLR3 和 RLR 配体诱导的 IFN-β 基因表达和抗病毒反应。Ro 90-7501 还以 TPR 依赖性方式抑制蛋白磷酸酶 5 (PP5),并对宫颈癌细胞具有显着的放射增敏作用。

靶点

Amyloid β42

ATM

Protein phosphatase 5

Apoptosis

体外研究

Ro 90-7501 significantly enhances radiosensitivity compared with control HeLa and ME-180 cells. Ro 90-7501 significantly increases apoptosis and impaired cell cycle after irradiation. Ro 90-7501 suppresses the phosphorylation of ATM and its downstream proteins, such as H2AX, Chk1, and Chk2, after irradiation.
RO 90-7501, itself affects neither IFN-β nor NFκB promoter activity, but significantly enhances poly I:C-induced IFN-β promoter activation and inhibits the activation of NFκB in a dose-dependent manner. Treatment of cells with RO 90-7501 significantly enhances the antiviral activity of poly I:C.

体内研究

Ro 90-7501 (5 μg/g; intraperitoneal injection; daily; for 21 days; female BALB/c nude mice) treatment significantly delays tumor growth and significantly decreases tumor volume.

Animal Model: Female BALB/c nude mice (8-week-old) with HeLa cells under irradiation
Dosage: 5 μg/g
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 21 days
Result: Tumor growth was significantly delayed in the combination group. Tumor volume was also significantly decreased in the irradiation group.

化合物 T16773 上下游产品信息

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