3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮 MSDS3-Cyano-2-hydroxy-6-methylpyridine
3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮是米力农(Milirinone)的中间体。米力农系1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4'二吡啶]-5-甲腈的通用名。米力农是磷酸二酯酶III(PDEIII)抑制剂,于1987年美国上市的第二代双吡啶类强心药物,是氨力农的同系物,作用机理相同。
向反应容器中加入46.5g甲醇钠的950ml的四氢呋喃(THF)溶液,冰浴冷却至内温0~5℃,1h内滴加46.5g丙酮和59.6g甲酸乙酯的溶液,滴加完毕撤去冰浴,1h内慢慢升至室温,减压浓缩(不超过50℃)。浓缩物转移到反应容器中,加入67g氰基乙酰胺的400ml水溶液和哌啶乙酸(缩合反应催化剂),回流2h,冷却至室温,用醋酸调节pH=5左右,室温静置过夜,冰浴冷却45min,抽滤,冰水洗涤3次,真空干燥80℃过夜,制得黄色固体65.5g 3-氰基-6-甲基-2(1H)-吡啶酮(收率61.0%)。