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Zamifenacinfumarate

Zamifenacinfumarate, 127308-98-9, 结构式
Zamifenacinfumarate
CAS号:
127308-98-9
英文名:
Zamifenacinfumarate
英文别名:
UK-76654 fumarate;Zamifenacinfumarate;(3R)-1-[2-(1-,3-Benzodioxol-5-yl)ethyl]-3-(diphenylmethoxy)piperidinefumarate;(R)-3-(Benzhydryloxy)-1-(2-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)ethyl)piperidine fumarate;gut,UK 76654,bowel,inhibit,Inhibitor,Muscarinic acetylcholine receptor,UK-76654,muscarinic,mAChR,motility,syndrome,irritable,Zamifenacin fumarate,Zamifenacin,UK76654,colonic
中文名:
Zamifenacinfumarate
中文别名:
扎非那星富马酸盐;扎非那新延胡索酸酯;化合物 T13385;(R)-3-(苯甲酰氧基)-1-(2-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙基)哌啶富马酸盐
CBNumber:
CB81075168
分子式:
C31H33NO7
分子量:
531.61
MOL File:
127308-98-9.mol

Zamifenacinfumarate化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO and to 25 mM in ethanol
形态:
Powder
安全信息

Zamifenacinfumarate性质、用途与生产工艺

生物活性

Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

靶点

Muscarinic M3 receptor

体内研究

Zamifenacin exhibits moderate oral bioavailability (mouse 26%, rat 64%, dog 100%) and C max (mouse 92, rat 905, dog 416 ng/mL) following oral administration (mouse 13.2, rat 20 and, dog 5 mg/kg).
Zamifenacin exhibits terminal elimination half-lives (mouse 2.1, rat 6.0 and, dog 1.1 h) due to high plasma clearance (68, 35, and 39 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (12.5, 19.0, and 3.5 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 5.3, rat 5.0 and, dog 1.0 mg/kg).

Animal Model: Male CDl mice (mean weight 23 g)
Dosage: 5.3 mg/kg for i.v.; 13.2 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: Oral bioavailability (26%), C max (92 ng/mL), T 1/2 (1.1 h).
Animal Model: Male and female CD rats (mean weight 210 g)
Dosage: 5.0 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: Oral bioavailability (64%), C max (905 ng/mL), T 1/2 (6.0 h).
Animal Model: Male and two female beagle dogs (13-16 kg)
Dosage: 1.0 mg/kg for i.v.; 5 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: Oral bioavailability (100%), C max (416 ng/mL), T 1/2 (1.1 h).

Zamifenacinfumarate 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Zamifenacinfumarate 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-107649Zamifenacinfumarate
Zamifenacin fumarate
127308-98-910mM * 1mLin DMSO1170元
2024/04/30HY-107649Zamifenacinfumarate
Zamifenacin fumarate
127308-98-910mg1500元

Zamifenacinfumarate 生产厂家

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