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蟾毒灵

蟾毒灵, 465-21-4, 结构式
蟾毒灵
CAS号:
465-21-4
英文名:
Bufalin
英文别名:
BUFALIN;NSC89595;NSC 89595;NSC-89595;Bufalin std.;Bufalin (6CI);Bufalin, >=98%;BUFALIN90%,99%;Bufalin USP/EP/BP;NSC 89595;NSC-89595;NSC89595
中文名:
蟾毒灵
中文别名:
蟾毒素;蟾酥灵;蟾蜍靈;蟾毒灵;蟾毒精;蟾毒精蟾酥灵;蟾毒灵/蟾酥灵;蟾酥灵,蟾蜍灵;蟾酥灵(标准品);蟾毒灵(对照品)
CBNumber:
CB8219888
分子式:
C24H34O4
分子量:
386.52
MOL File:
465-21-4.mol

蟾毒灵化学性质

熔点:
242-243°
比旋光度:
D -20°
沸点:
556.6±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.226±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO:36.0(Max Conc. mg/mL);93.14(Max Conc. mM)
DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);64.68(Max Conc. mM)
Ethanol:27.5(Max Conc. mg/mL);71.15(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.78(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
15.01±0.70(Predicted)
形态:
White to off-white solid
InChIKey:
QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N
安全信息
危险品标志: T+
危险类别码: 28
安全说明: 28-36/37-45
危险品运输编号: UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany: 3
RTECS号: EI2962500
危险等级: 6.1(a)
包装类别: II
海关编码: 29322090

蟾毒灵性质、用途与生产工艺

药理作用

蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一,蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用,兔角膜、人舌试验,作用比可卡因强而持久,约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg),可引起麻醉兔的呼吸兴奋,对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为: 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用,高浓度则先促进后抑制,并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用,对胆碱酯酶则无抑制。
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生物活性

Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。

靶点

TargetValue
SRC-3
()
SRC-1
()
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay)
40 nM
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay)
42.5 nM
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay)
45 nM

体外研究

Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.

Cell Viability Assay

Cell Line: NCI-H460 cells
Concentration: 0, 1, 2, 4 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner.

体内研究

Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.

Animal Model: Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old)
Dosage: 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg
Administration: I.P. every day until 14 days
Result: Dose-dependently suppressed tumor growth.

化学性质 

来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等
药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。

类别

有毒物质

毒性分级

剧毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾

储运特性

库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

蟾毒灵 上下游产品信息

上游原料

下游产品

蟾毒灵 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N0877蟾毒灵
Bufalin
465-21-45mg980元
2024/01/25HY-N0877蟾毒灵
Bufalin
465-21-410mM * 1mLin DMSO1078元

蟾毒灵 生产厂家

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上海抚生实业有限公司 021-52961053 13524666654 3004902811@qq.com 中国 9724 58
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上海博湖生物科技有限公司 021-57763112 13585886131 3004987436@qq.com 中国 9694 58
雷丁科技 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 14092 58
成都曼思特生物科技有限公司 18010516991 18010516991 752101920@qq.com 中国 1280 58
 

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  • Bufa-20,22-dienolide, 3,14-dihydroxy-, (3β,5β)-
  • 5-((3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-Dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2H-pyran-2-one
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  • NSC89595
  • NSC 89595;NSC-89595;NSC89595
  • NSC 89595
  • Bufalin - CAS 465-21-4 - Calbiochem
  • Bufalin, 98%, from bufonis venenum
  • BUFALIN
  • (3β,5β)-3,14-Dihydroxy-bufa-20,22-dienolide
  • Bufalin,3β,14-Dihydroxy-5β,20(22)-bufadienolide, 5β,20(22)-Bufadienolide-3β,14-diol
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