3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯

3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯性质、用途与生产工艺

用途

3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯属于氮杂环丁烷衍生物，氮杂环丁烷具有一定环张力，刚性强， 构象上分子呈折叠状， 键角相对于平面弯曲度约 10°~20° 。 由于结构的特殊性，它兼具了三元含氮杂环和五元含氮杂环的某些化学性质，也展现了特殊的生物生理活性， 而且许多天然产物中都包含着氮杂环丁烷并展现出生物活性， 所以几十年来在合成化学和药物化学中引起了人们的广泛兴趣而被大量研究。

合成方法

以戊内酯为起始原料， 经溴代开环成2 ， 5- 二溴戊酸甲酯， 然后与-α- 苯乙胺双取代环化生成氮杂 1- ［（ S ） -1- 苯乙基］ -3- 甲氧羰基氮杂环丁烷， 经柱层析分离， 氢化铝锂还原成醇后， 氢解脱去1- 苯乙基和引入 Boc 保护基生成3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯。其合成反应式如下图：

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3-羟甲基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 生产厂家

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