类蛇毒三肽

类蛇毒三肽性质、用途与生产工艺

背景

蛇毒肽是毒蛇蛇腺分泌的物质，具有镇痛、止血、抑制血栓形成和抗肿瘤等药理作用，并制成了一些蛇毒制剂应用于临床。但因为蛇毒肽是动物毒物中成分最复杂的一类，每一种蛇毒所含的活性成分，粗略估计至少有20种，主要包括各种毒素、酶以及活性多肽，大部分的活性组分直接进入体内都可能使机体产生严重的毒副作用，例如心脏毒性、神经毒性等，这些毒副作用是限制蛇毒制剂在临床治疗方面应用的主要原因。

简介

类蛇毒肽是一种模拟蛇毒毒素活性的小肽， 而不是蛇毒，是一种类似蛇毒毒素结构的活性肽。类蛇毒肽在减少动态纹的功效方面是类肉毒杆菌的5倍，人体测试发现在使用28天后能有效果减少52%的皱纹。

作用机制

类蛇毒肽通过松弛面部肌肉而作为有效的平滑和祛皱活性产品, 该活性肽作用方式与 Temple Viper 毒蛇毒液的神经肌肉阻断化合物Waglerin 1 一致。类蛇毒肽作用于突触后膜, 是肌肉烟碱乙酰胆碱受体(nmAChR)可逆转的拮抗剂。类蛇毒肽结合 nmAChR 的ε亚单位从而阻滞乙酰胆碱与受体的结合, 最终导致受体封闭, 在封闭状态下钠离子不能摄入，无法去极化，神经兴奋传递阻断，肌肉因此松弛。

应用

光控靶向蛇毒肽锌纳米制剂，易进入脑组织，并在可见光照射下，可以靶向释放蛇毒肽锌，实现蛇毒肽锌的靶向中枢镇痛作用；通过蛇毒肽与锌配合，形成蛇毒肽锌配合物，增强了蛇毒肽的稳定性；最后通过乳化法制备光控靶向蛇毒肽锌纳米制剂，中药光敏剂位于外层，蛇毒肽锌包在内层，形成的纳米囊结构稳定。

参考质量标准

外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%

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