鲁索利替尼磷酸盐

鲁索利替尼磷酸盐性质、用途与生产工艺

简介

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。

生物活性

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。

靶点

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)	2.8 nM
JAK1 (Cell-free assay)	3.3 nM

用途 

一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.

鲁索利替尼磷酸盐 上下游产品信息

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鲁索利替尼磷酸盐 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-50858	Ruxolitinib phosphate		1 mg	250元
2024/01/25	HY-50858	鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate	1092939-17-7	5mg	500元

鲁索利替尼磷酸盐 生产厂家

 

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