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反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸, 1186486-62-3, 结构式
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
CAS号:
1186486-62-3
英文名:
LY-2484595
英文别名:
SW-86;CS-653;SWF-86;LY-2484595;Evacetrapib;Evacetrapib, >=98%;LY-2484595 USP/EP/BP;LY-2484595 Evacetrapib;Evacetrapib (LY2484595);LY2484595; LY 2484595; LY-2484595
中文名:
反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
中文别名:
SW-86;SWF-86;化合物EVACETRAPIB;反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷;4-TRANS-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基L)(2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[B]氮杂卓-1-基)甲基)环己烷甲酸;反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
CBNumber:
CB82516031
分子式:
C31H36F6N6O2
分子量:
638.65
MOL File:
1186486-62-3.mol

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸化学性质

沸点:
680.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.40
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥32.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa):
4.73±0.10(Predicted)
形态:
solid
安全信息

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。

体外研究

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

生物活性

Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的,选择性的CETP抑制剂,IC50为5.5 nM,增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。Phase 3。

靶点

TargetValue
CETP 5.5 nM

体外研究

Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。

体内研究

Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13327Evacetrapib1 mg480元
2024/01/25HY-13327反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
Evacetrapib
1186486-62-35mg1200元

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 生产厂家

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武汉泰凯塞科技有限公司 027-86697669 13986148687 sales@tcaschem.com 中国 4144 55
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学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10473 58
武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4576 58
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武汉多普乐生物医药有限公司 +86-02787215551 +86-19945035818 2936752263@qq.com 中国 7951 58
成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中国 9945 58
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career henan chemical co +86-0371-86658258 sales@coreychem.com 中国 29914 58
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Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 11013 58
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1186486-62-3, 反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 相关搜索:

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  • 1186486-62-3
  • 4-trans-(((S)-5-((3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl)(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino)-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)methyl)cyclohexanecarboxylic acid
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  • LY-2484595 USP/EP/BP
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  • EVACETRAPIB (LY2484595);LY2484595;LY 2484595;LY-2484595
  • Evacetrapib, >=98%
  • Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl](2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-diMethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]Methyl]-, trans-
  • Evacetrapib (LY2484595)
  • (1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino)-7,9-diMethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid
  • trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid
  • Evacetrapib
  • LY-2484595
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