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ACY1215

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ACY1215 试剂级价格
ACY1215, 1316214-52-4, 结构式
ACY1215
CAS号:
1316214-52-4
英文名:
ACY-1215
英文别名:
ACY 63;CS-583;ACY-1215;Propane-1;Ricolinostat;Rocilinostat;ACY-1215/ACY1215;Rocilinostat, >=99%;3-tricarboxylic acid;β-Carboxyglutaric acid
中文名:
ACY1215
中文别名:
化合物ROCILINOSTAT;HDAC6抑制剂(ACY-1215);2-(二苯基氨基)-N-(7-(羟基氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺
CBNumber:
CB82627292
分子式:
C24H27N5O3
分子量:
433.5
MOL File:
1316214-52-4.mol

ACY1215化学性质

熔点:
189 - 191°C
密度:
1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
9.47±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息

ACY1215性质、用途与生产工艺

生物活性

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。

靶点

TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay) 		4.7 nM
HDAC2
(Cell-free assay) 		48 nM
HDAC3
(Cell-free assay) 		51 nM
HDAC1
(Cell-free assay) 		58 nM
HDAC8
(Cell-free assay) 		100 nM

体外研究

ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12，10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓（BM）环境，克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用，诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时，诱导强有力的α-tubulin乙酰化，只有在较高剂量时，触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化，证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。

体内研究

ACY-1215与Bortezomib 联用，作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型，抑制肿瘤生长，并延长生存，没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外，药物不会在肿瘤组织中累积，处理24小时后，血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。

ACY1215 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ACY1215 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-16026Ricolinostat1 mg295元
2024/01/25HY-16026ACY1215
Ricolinostat		1316214-52-45mg650元

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 sales@jonln.com 中国 1998 65
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
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ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203 info@apexbt.com 美国 477 60
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