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EPZ-6438

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 EPZ-6438 试剂级价格
EPZ-6438, 1403254-99-8, 结构式
EPZ-6438
CAS号:
1403254-99-8
英文名:
Tazemetostat (EPZ-6438)
英文别名:
Tazemetostat;EPZ-6438;E-7438;CS-971;CPDB1064;EPZ-7438;EPZ-6438(E7438);E7438, Tazemetostat;Tazemetostat EPZ-6438;Henagliflozin Proline
中文名:
EPZ-6438
中文别名:
他泽司他;化合物EPZ6438;含人PRC2的野生型EZH2抑制剂;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(;4-甲基-4'-[(4-吗啉基)甲基]-5-[乙基(四氢吡喃-4-基)氨基]-N-[(2-氧代-4,6-二甲基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基]联苯-3-甲酰胺;N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉代甲基)-[1,1'-联苯] -3-甲酰胺;N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-4-甲基-4'-(吗啉-4-基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺;EPZ64338/N-[(4,6-DIMETHYL-2-OXO-1H-PYRIDIN-3-YL)METHYL]-3-[ETHYL(OXAN-4-YL)AMINO]-2-METHYL-5-[4-(MORPHOLIN-4-YLMETHYL)PHENYL]BENZAMIDE
CBNumber:
CB82655404
分子式:
C34H44N4O4
分子量:
572.74
MOL File:
1403254-99-8.mol

EPZ-6438化学性质

熔点:
>162°C (dec.)
沸点:
750.8±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml).
酸度系数(pKa):
11.92±0.10(Predicted)
形态:
solid
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息

EPZ-6438性质、用途与生产工艺

生物活性

EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。

体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

体内研究

皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。

特征

口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

生物活性

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。

靶点

TargetValue
EZH2
(Cell-free assay) 		2.5 nM(Ki)

体外研究

EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。

体内研究

皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。

EPZ-6438 上下游产品信息

上游原料

5-溴-N - ((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-3-(乙基(四氢-2 5-溴-2-甲基-3 - ((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)苯甲酸甲酯 3 - (氨甲基)-4,6 - 二甲基-1H-吡啶-2 - 酮盐酸盐 2-甲基-3-氨基-5-溴苯甲酸甲酯 5-溴-2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯 4-(4-吗啉甲基)苯硼酸频哪酯 5-溴-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酸甲酯 2-甲基-3-硝基-5-溴苯甲酸 5-溴-3-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)-2-甲基苯甲酸

下游产品

EPZ-6438 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S7128EPZ-6438
Tazemetostat (EPZ-6438)		1403254-99-810mg1604.01元
2024/01/16S7128EPZ-6438
Tazemetostat (EPZ-6438)		1403254-99-810mM(1mL in DMSO)1695.53元

EPZ-6438 生产厂家

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上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
上海锦升医药科技有限公司 13651960330 xiangfeixia@jspharmatech.com 中国 311 58
四川海思科制药有限公司 028-6725-0449 19382244693 luoyan1@haisco.com 中国 175 58
上海厚博生物科技有限公司 +21-18501659228 18501659228 info@hope-chem.com 中国 430 55
南京腾怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中国 4255 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
卡迪亚医药科技有限公司 0371-86615086 18203638366 0371-86159066 13526786601 中国 2017 60
医恩医疗系统研发（上海）有限公司 021-58958002 18930822973 SALES@UHNSHANGHAI.COM 中国 977 58
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2867 52
郑州鸿尚科技有限公司 0371-55932928 18937192232 1282296214@qq.com 中国 496 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国（陶术生物） 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
济南铭雅医药科技有限公司 0531-85828981 864598798@qq.com 中国 588 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3419 58
郑州鸿晟医药科技有限公司 1352-6885213 15637198702 xpkchem@163.com 中国 3998 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9533 58
上海肯恩化学科技有限公司 13120367189 mychess007@163.com 中国 1994 55
上海马氏化学科技有限公司 021-00000000 19916721580 info@mashilabs.com 中国 4115 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15878 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 0571-87396433 sales@jhechem.com 中国 10015 53
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4121 55
上海冬洋生物科技有限公司 18657622632 chemsharker@126.com 中国 371 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 995 55
上海东苍生物科技有限公司 +86-21-58447131 1724405207@qq.com 中国 472 55
武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
上海昕凯医药科技有限公司 021-61984905-1 18016477331 synchempharma@aliyun.com 中国 6451 55
斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
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上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
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德州博腾精细化工有限公司 13006575422@163.com 中国 6357 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
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滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1831 55
威尔曼医药集团有限公司 027-027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 3976 58
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苏州贝昶生物科技有限公司 +86-18017644823 sales@betterbiochem.com 中国 325 58
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广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
武汉贝尔卡药业有限公司 17798255750 2326587775@qq.com 中国 327 58
吉林省沃达生物科技有限公司 13504435624 1927928688@qq.com 中国 1284 58
南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19105 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd +8613288715578 sales@hbmojin.com 中国 12453 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8617531190177 peter@yan-xi.com 中国 5993 58
Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9571 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29474 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
河南威梯希化工科技有限公司 0371-63284658; 18135795563 2885349392@qq.com 中国 10013 58
武汉微源生物技术有限公司 15608644787 13872128609@163.com 中国 96 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
上海冬洋生物科技有限公司 0512-0512-13601744364 13601744364 chemsharker@126.com 中国 878 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
济南百隆化学有限公司 2710913286@.com 1513643261@qq.com 中国 14253 58
韶远科技（上海）有限公司 021-50795510 4000665055 sales@accelachem.com 中国 11728 58
上海炎泽化工有限公司 021-13773155751 19975071755 260924549@qq.com 中国 8515 58
爆牛贸易重庆有限公司 +86-023-61398051 +8613650506873 sales@chemdad.com 中国 39916 58
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上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
爱必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
湖北惠择普医药科技有限公司 0185-0185-07139096 18507139096 18507139096@163.com 中国 3855 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中国 5132 58
湖北惠择普医药科技有限公司 027-027-59212684 19107121455 p19107121455@163.com 中国 1797 58
郑州派和泰德医药科技有限公司 13343718483 2705696146@qq.com 中国 308 58
 

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  • E7438,EPZ6438, EPZ-6438
  • CS-971
  • EPZ6438;EPZ 6438;E-7438;TAZEMETOSTAT
  • N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-methyl-4'-(morpholinomethyl)biphenyl-3-carboxamide
  • E7438, Tazemetostat
  • N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
  • EPZ6438(Tazemetostat)
  • CPDB1064
  • N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino
  • EPZ-6438(E7438)
  • Tazemetostat EPZ-6438
  • Henagliflozin Proline
  • N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438
  • [1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-
  • N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
  • EPZ-7438
  • E-7438
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