2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶性质、用途与生产工艺
PR-619是一种非选择性的，可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)（去泛素化酶）抑制剂，EC50为1-20 μM。
PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K
48和K
63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡，EC50为6.3 μM。
PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
| Target | Value |
JOSD2
(Cell-free assay)
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1.17 μM(EC50)
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SENP6 core
(Cell-free assay)
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2.37 μM(EC50)
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UCH-L3
(Cell-free assay)
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2.95 μM(EC50)
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USP4
(Cell-free assay)
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3.93 μM(EC50)
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USP8
(Cell-free assay)
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4.90 μM(EC50)
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PR-619是可渗透细胞的，吡啶类广谱DUB抑制剂，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞，提高整体的蛋白质泛素化，这种作用存在剂量和时间依赖性（20到150μM，0.5到20小时）。PR619处理，上调K
PR-619 (10 mg/kg/day) enhances the antitumor effect of Cisplatin on a Cisplatin-Naïve and Cisplatin-resistant UC Xenograft of nude mice.
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Animal Model:
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Nude mice.
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Dosage:
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10 mg/kg/day (Cisplatin combined).
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Administration:
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Intraperitoneally.
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Result:
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Enhanced the antitumor effect of Cisplatin.
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2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
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