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溴莫尼定

溴莫尼定, 59803-98-4, 结构式
溴莫尼定
CAS号:
59803-98-4
英文名:
Brimonidine
英文别名:
UK 14,304;UBC;UK 14;RPS27A;CS-1362;UK 14,34;UK-11957;lk14304-18;AGN-190342;BRIMONIDINE
中文名:
溴莫尼定
中文别名:
泛素;溴莫尼定;溴莫尼定杂质;溴莫尼定-D4;酒石酸溴莫尼定/溴莫尼定;5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;溴莫尼定,5-溴-6-(咪唑啉-2-基)氨基喹喔啉;5-溴-N-(4,5-二氢-2-咪唑基)喹喔啉-6-胺;5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)喹喔啉-6-胺;6-喹喔啉胺, 5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-
CBNumber:
CB9111370
分子式:
C11H10BrN5
分子量:
292.13
MOL File:
59803-98-4.mol

溴莫尼定化学性质

熔点:
207.5 °C
沸点:
432.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL
形态:
powder to crystal
酸度系数(pKa):
7.69±0.10(Predicted)
颜色:
Light yellow to Amber to Dark green
Merck:
14,1375
CAS 数据库:
59803-98-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38
安全说明: 26-36-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: -
RTECS号: VD1200000
危险等级: 6.1
包装类别:
海关编码: 29332900

溴莫尼定性质、用途与生产工艺

基本信息

密度:1.82 g/cm3
沸点:432.6ºC
闪点:215.4ºC
折射率:1.798
外观与性状:黄色固体

药理作用

本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂,对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能,与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比,脂溶性较小,不易穿过血脑屏障,不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加,从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用,对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小

治疗机制

视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后,RGTs丢失明显减少,bcl-2在视网膜中的表达提高,bax表达下降,提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关

药代动力学

将0.2%的本药溶液滴入眼睛后,血浆浓度于1-4小时内达到峰值,然后下降,约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中,溴莫尼定被大量代谢,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主,口服放射性标记的溴莫尼定后,约87%的药物在120小时内被清除,尿中约占74%。

药物相互作用

1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强,而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。
2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。

临床应用

适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,防治眼前节激光手术后的眼压升高。

剂量与用法

滴眼:每次1滴,每日1~2次,滴入结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊处3~5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者,下午可增加1滴。

不良反应

1.10%~30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
2.3%~9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。

禁忌症

1.对本品过敏者禁用。
2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者,以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。

注意事项

1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵,而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收,因此应在滴用本药后至少等待15分钟,再戴上软性隐形眼镜。
2.对使用降低眼内压药物的患者,应按常规定期监测其眼内压。
3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦,因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。

制剂规格

酒石酸溴莫尼定滴眼液:  5mL:10mg(0.2%)

主要参考资料

[1] 侯正玉 卞小芸 宋秀君 左艳霞           溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨 

溴莫尼定 上下游产品信息

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溴莫尼定 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0659溴莫尼定
Brimonidine
59803-98-45mg456元
2024/01/25HY-B0659溴莫尼定
Brimonidine
59803-98-410mM * 1mLin DMSO502元

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