泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(T018500)的前药,它是一种逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。