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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 试剂级价格
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈, 1276553-09-3, 结构式
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
CAS号:
1276553-09-3
英文名:
PF-4989216
英文别名:
CS-1547;PF-4989216;PF-4989216;PF 4989216;PF4989216;Apoptosis,inhibit,Phosphoinositide 3-kinase,PF4989216,PF-4989216,PI3K,Inhibitor;4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-
中文名:
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
中文别名:
化合物PF-4989216;PI3K抑制剂(PF-4989216);4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
CBNumber:
CB92667635
分子式:
C18H13FN6OS
分子量:
380.4
MOL File:
1276553-09-3.mol

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
crystalline solid
安全信息

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。

靶点

TargetValue
p110δ
(Cell-free assay) 		1 nM
p110α
(Cell-free assay) 		2 nM
p110γ
(Cell-free assay) 		65 nM

体外研究

PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。

体内研究

在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-138644-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
PF-4989216		1276553-09-35mg800元
2024/04/30HY-138644-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
PF-4989216		1276553-09-310mM * 1mLin DMSO880元

4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 生产厂家

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