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GS-9973

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GS-9973 试剂级价格
GS-9973, 1229208-44-9, 结构式
GS-9973
CAS号:
1229208-44-9
英文名:
Entospletinib (GS-9973)
英文别名:
Entospletinib;6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;GS-9973;CS-1602;GS-9973;GS 9973;GS-9973, Entospletinib;Entospletinib (GS-9973);Entospletinib Dimesylate;GS9973; GS 9973; ENTOSPLETINIB;Entospletinib (GS-9973) USP/EP/BP
中文名:
GS-9973
中文别名:
SYK抑制剂(GS-9973);脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂;化合物ENTOSPLETINIB;2-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠;6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺
CBNumber:
CB92703799
分子式:
C23H21N7O
分子量:
411.46
MOL File:
1229208-44-9.mol

GS-9973化学性质

密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Desiccate at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.54±0.40(Predicted)
安全信息

GS-9973性质、用途与生产工艺

生物活性

Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。

体外研究

在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

体内研究

GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。

特征

Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.

生物活性

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。

靶点

TargetValue
Syk
(Cell-free assay) 		7.7 nM

体外研究

在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

体内研究

GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。

GS-9973 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GS-9973 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15968Entospletinib1 mg290元
2024/01/25HY-15968GS-9973
Entospletinib		1229208-44-95mg638元

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