将水(500g,5w/w%)加入反应瓶中。在搅拌中将(S)-2-甲基哌嗪(100g,998.4mmol,1当量)加入反应瓶中。在搅拌中将HCl(36%水溶液,102.1g,1008mmol,1.01当量)和甲醇(200g)加入反应瓶中。在15-25℃将Boc2O(222g,1008mmol,1.01当量)在甲醇(200g)中的溶液逐滴加入反应瓶中,然后在20-30℃搅拌18小时。将烧瓶内容物在40-50℃真空蒸发至干,形成残留物。将水(500g)加入残留物中,并且将混合物搅拌1小时。将混合物过滤,并且将收集的固体用水(50g)洗涤。将水性滤液用乙酸乙酯(500mL)萃取。将萃取的水相用30%NaOH调节至pH超过12,然后用乙酸乙酯(500mL)萃取三次。将有机相用盐水(500g)洗涤两次,然后用无水Na2SO4干燥。将干燥的混合物过滤,并且将收集的固体用乙酸乙酯(100mL)冲洗。将滤液在50-60℃真空浓缩至干,并且进一步在65-75℃在高真空(5mm Hg)浓缩3小时,得到(S)-4-N-叔丁氧羰基-2-甲基哌嗪。纯度为97.7面积%,含量测定为95.9%,并且产率为76.4%。