SALIRASIB (RHO抑制剂)

用途作用

SALIRASIB (RHO抑制剂)

CAS号:

英文名:: SALIRASIB (RHO inhibitor)

英文别名:

中文名:: SALIRASIB (RHO抑制剂)

中文别名:: SALIRASIB (RHO抑制剂)

CBNumber:: CB94696910

分子式:

分子量:: 0

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化学性质安全信息用途供应商 2

SALIRASIB (RHO抑制剂)化学性质

安全信息

SALIRASIB (RHO抑制剂)性质、用途与生产工艺

用途

Salirasib(Rho抑制剂)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase(PPMTase)抑制剂，Ki为2.6μM，其抑制Ras甲基化。 Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。

Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1和MAPK活化，并抑制DNA合成。在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib(5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib(5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。

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