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甲磺酸萘莫司他

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 甲磺酸萘莫司他 试剂级价格
甲磺酸萘莫司他, 82956-11-4, 结构式
甲磺酸萘莫司他
CAS号:
82956-11-4
英文名:
Nafamostat mesylate
英文别名:
FUTHAN;FUT-175;CS-128;Coahibitor;nafamstatmesilate;Nafamostat mesila;Nafomastatmesilate;Nafamstat mesylate;Nafmostat mesylate;NAFAMOSTAT MESYLATE
中文名:
甲磺酸萘莫司他
中文别名:
奈莫司他;甲烷磺酸酯;甲磺酸萘莫司;甲磺酸萘伐他汀;萘莫司他甲磺酸;甲磺酸萘莫司他;甲磺酸盐萘莫司他;萘莫司他甲磺酸盐;甲磺酸萘伐莫司他;甲磺酸萘莫司他API
CBNumber:
CB9764794
分子式:
C21H25N5O8S2
分子量:
539.58
MOL File:
82956-11-4.mol

甲磺酸萘莫司他化学性质

熔点:
259-261°C
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
Soluble in Water (up to 25 mg/ml).
形态:
powder
颜色:
white to beige
Merck:
14,6350
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at 4°C for up to 1 month, or at -80°C for up to 6 months.
InChIKey:
SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
CS(O)(=O)=O.CS(O)(=O)=O.C(OC1=CC=C2C(=C1)C=CC(C(=N)N)=C2)(=O)C1=CC=C(NC(N)=N)C=C1
CAS 数据库:
82956-11-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品运输编号: 3077
WGK Germany: nwg
RTECS号: DG2736000
海关编码: 29252900

甲磺酸萘莫司他性质、用途与生产工艺

生物活性

Nafamostat mesilate (FUT-175) 是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

靶点

TargetValue
serine protease

体外研究

Nafamostat甲磺酸盐显著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分钟的释放。Nafamostat甲磺酸盐（NM）显著防止任何中性粒细胞弹性蛋白酶的释放;在120分钟，血浆蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶复合物在NM组是0.16毫克/毫升，在对照组是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸盐完全抑制C1抑制剂与激肽释放酶和FXIIa甲磺酸形成复合物。 Nafamostat甲磺酸盐抑制几种蛋白酶，可能参与弥漫性血管内凝血（DIC）的病理生理学。Nafamostat甲磺酸盐以浓度依赖性的方式抑制外源性途径的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子产生），IC 50为0.1 μM。 Nafamostat甲磺酸盐浓度依赖性抑制双相ASIC3电流的初始相瞬变分量，IC 50值大约为2.5 mM。

体内研究

Nafamostat甲磺酸盐（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶诱导的划伤，而对组胺和血清素诱导的划伤没有作用。Nafamostat甲磺酸盐（1-10 毫克/千克）产生剂量依赖性抑制皮内化合物48/80（10毫克/部位诱导的划伤）。在小鼠皮肤中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制类胰蛋白酶活性。 Nafamostat甲磺酸盐抑制gemcitabine诱导的NF-κB活化，增强gemcitabine诱导的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤的生长。Nafamostat甲磺酸盐和Gemicitabine联用改善了Gemicitabine诱导的小鼠体重减轻。

化学性质 

白色结晶熔点

用途 

蛋白酶抑制剂。可强烈抑制膜蛋白酶、激肤释放酶，血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶和补体系统经典途径Cl r-，Cls-等胰蛋白酶样丝氨酶蛋白酶，对磷脂酶A2，体外与α-巨球蛋白结合的胰蛋白酶，如同对游离型胰蛋白酶一样均有抑制作用。用于改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、于术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与外伤性胰腺炎等急性病症。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 3050 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 4600 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

甲磺酸萘莫司他 上下游产品信息

上游原料

盐酸萘莫司他

下游产品

甲磺酸萘莫司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0190ANafamostat mesylate1 mg156元
2024/01/25HY-B0190ANafamostat mesylate5 mg312元

甲磺酸萘莫司他 生产厂家

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武汉峰耀同辉化学制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中国 17997 58
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爱诗伦生物科技（上海）有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
山东智尚化工有限公司 +86 18953170293 sales@sdzschem.com 中国 2931 58
康化（上海）新药研发有限公司 021-61263370 18901917034 xingli@glbiochem.com 中国 5637 58
上海吉奉生物科技有限公司 021-61263377 15023907684 15800684150@163.com 中国 8131 58
 

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