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大黄提取物

植物提取物 化学成分 来源植物 提取方法 药理作用 鉴别 中毒解救 应用 使用注意 功能主治

CAS号:
英文名称:Rheum Extract
英文同义词:Rheum Extract;Extract of rhubarb;RhizoMa Rhei Extract;Rhubarb Root Extract;Radix et Rhizoma Rhei;Rheum P.E Emodin 0.5% HPLC;Anthraquinone & Rhein & Emodin
中文名称:大黄提取物
中文同义词:大黄提取物
CBNumber:CB9953570
分子式:
分子量:0
MOL File:Mol file
大黄提取物化学性质
安全信息

大黄提取物 性质、用途与生产工艺

植物提取物
大黄提取物为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎提取物。掌叶大黄和唐古特大黄药材称北大黄,主产于青海、甘肃、四川等地。药用大黄药材称南大黄,主产于四川、湖北等地。大黄味苦寒,归胃、肝大肠经,有效成分为蒽醌类化合物,包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等,有清除氧自由基、调血脂、抗动脉硬化、抗癌、抗衰老、抗精神病、抗菌消炎、保肝利胆、抗病毒等功效。
化学成分
从各种大黄中已分离并鉴定的化合物达130余种,包括蒽醌及其甙类、蒽酮类、双蒽酮及其甙类、茋类及其甙和没食子酸酯、萘类衍生物、色满酮及其甙类、苯基丁酮类、鞣质类等。其中蒽醌类为其重要的代表性成分。游离蒽醌主要有:大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、大黄素甲醚(Physcion)、芦荟大黄素(Aloe-emodin)、大黄酚(Chrysophanol)等。蒽醌甙类主要有:大黄酚-1-葡萄糖甙、大黄酚-8-葡萄糖甙、大黄素-1-葡萄糖甙、大黄素-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-葡萄糖甙、大黄素甲醚-8-龙胆双糖甙、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙、芦荟大黄素-3-葡萄糖甙、大黄酸-8-葡萄糖甙等。双蒽酮甙类化合物有番泻甙(Sennoside)A,B,C,D,E,F等。茋及其甙类化合物有土大黄甙(Rhaponticin)、土大黄甙元(Rhapontigenin)和去氧土大黄甙(De-oxyrhaponticin)等。大黄中所含多种鞣质既有可水解型鞣质,又有缩合型鞣质。属水解型的鞣质及相关化合物有多种没食子酰葡萄糖和1-0没食子酰基-6-0-桂皮酰基-β-D-葡萄糖(1)等。属缩合型鞣质及其相关化合物有儿茶素、表儿茶素及其多聚体.此外大黄中还含有多种苯基丁酮甙类化合物等。
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来源植物
大黄又名黄良、火参,将军,川军,香大黄、马蹄金、绵纹、破门、麝如;为多年生高大草本,高2m左右。根茎及根肥厚,黄褐色。茎直立,光滑无毛,中空。基生叶有肉质粗状的长柄,约与叶片等长,叶片宽卵形或近圆形,径可达40cm,掌状半裂,裂片3~5(-7),每1裂片有时再羽裂或具粗齿,基部略呈心脏形;茎生叶较小,具短柄;托叶鞘状,膜质,密生短柔毛。圆锥花序顶生,数朵成簇,紫红色;花梗纤细,中下部有关节;花被片6,2轮,内轮椭圆形,长约1.5mm;雄蕊9,花药稍外露;花柱3,柱头头状。果枝多聚拢,瘦果有3棱,沿棱生翅,长8~11mm,宽6~7mm,顶端微凹,基部略呈心形,棕色。花期6~7月,果期7~8月。生于山地林缘或草坡,野生或栽培。分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。
大黄
图1为大黄
提取方法
大黄提取物的制备:称取10.0g大黄粉→加入40.0 mLCCl4浸泡4h→过滤取其清液→配制成大黄提取物
药理作用
1.对消化系统的影响
(1)泻下作用:致泻的主要作用部位在大肠。大黄泻下的有效成分是蒽甙,主要是番泻甙。番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮,大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜,使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na+、K+—ATP酶,阻碍Na+转运,使肠内渗透压升高,保留大量水分,促进肠蠕动而泻下。
(2)利胆、保肝作用:大黄提取物能促进胆汁分泌,并可增加胆汁中胆红素和胆汁酸的含量,解除胆管括约肌痉挛,增强十二指肠和胆管舒张,疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁。
2.对血液系统的影响
(1)止血作用:大黄提取物止血作用确切、见效快。有效成分为α-儿茶素、没食子酸。作用机理为促进血小板的粘附和聚集功能;增加血小板数和纤维蛋白原含量;降低抗凝血酶Ⅲ活性;使受伤局部的血管收缩。
(2)降血脂作用:大黄提取物可降低总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质水平。将大黄制成冲剂,连服2个月,降脂效果较好,未见不良反应。
(3)活血作用:大黄提取物具有血液稀释作用,可能是通过血浆渗透压效应,促使细胞外液向血管内转移,从而使血液被稀释,导致血细胞的减少,使血液黏度下降,从而增强微循环,达到活血的目的。
3.抗感染作用
大黄提取物在体外对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有抑制作用,特别是对副伤寒杆菌、痢疾杆菌等比较敏感。其对乙肝病毒、多种真菌、阿米巴原虫、阴道滴虫亦有一定的杀灭作用。抑菌的主要成份是大黄酸、大黄素和芦荟大黄素。抑菌机制主要是抑制菌体糖代谢中间产物的氧化和脱氢,抑制蛋白质和核酸的合成;抑制细菌生物氧化酶系统;诱生干扰素。
4.解热作用
在急性或感染性疾病的急性期,应用大黄提取物治疗可起到降温作用,而且降温稳妥,无大汗或虚脱等不良反应。其退热机制为:抑制体温中枢前列腺素E的合成,降低环苷核酸含量,扩张周围血管增加散热而达到降温目的。
5.免疫调节作用
大黄提取物对免疫功能的影响存在双向调节作用,有不同程度的免疫抑制现象,对细胞免疫、体液免疫都有抑制或阻断作用,较长时间应用可引起胸腺、脾、淋巴结等免疫器官的萎缩。此外,大黄能增加小鼠腹腔巨嗜细胞吞噬性,促进人体产生干扰素,提高免疫能力,从而达到清除病毒的目的。
6.其它作用
国内外越来越多学者证明,大黄所含鞣质有很好的抗氧化作用。大黄多糖对肿瘤亦有明显的抑制作用,另有降血脂、利尿、抗炎作用、降压作用。
鉴别
本品粉末黄棕色。草酸钙簇晶直径20~160μm,有的至190μm。具缘纹孔、网纹、 螺纹及环纹导管非木化。淀粉粒甚多,单粒类球形或多角形,直径3~45μm,脐点星状;复粒2~8分粒组成。
取本品粉末少量,进行微量升华,可见菱状针晶或羽状结晶。
取本品粉末0.1g,加甲醇20mL浸渍1小时,滤过,取滤液5mL,蒸干,加水10mL使溶解,再加盐酸1mL,置水浴上加热30分钟,立即冷却,用乙醚分2次提取,每次20mL,合并乙醚液,蒸干,残渣加氯仿1mL使溶解,作为供试品溶液。另取大黄对照药材,同法制成对照药材溶液。再取大黄酸对照品,加甲醇制成每毫升含1mg大黄酸的溶液,作为对照品溶液,吸取上述三种溶液各4cm,分别点于同一含羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上,以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层溶液为展开剂,展开,取出,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的5个橙黄色荧火主斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的橙黄色荧光斑点,置氨气中熏后,日光下检视,斑点变为红色。
中毒解救
大黄提取物喂大鼠3~9个月,可引起甲状腺的瘤性改变、肝细胞的退行性变、肝静脉瘀血、胃贲门上皮细胞肥大增生。国外报道两小孩在食人波叶大黄叶后发生中毒。
中毒症状:大黄提取物服用过量可引起恶心、呕吐、头昏、腹绞痛、黄疸等。长期经常服用蒽醌类泻药可致肝硬变与电解质代谢紊乱(低血钾)。
解救措施:①茶叶15g,红糖适量。煎汤频服。②干姜9g,生地榆9g,红糖适量。煎汤服。③剧烈腹痛时,用白芍15g,台乌药9g,黄连9g,延胡索9g,广木香3g,藿香9g,甘草6g。水煎2次,合并。每6小时服1次,2次服完。
应用
1.泻热通便:
用于大便秘结、胃肠积滞。治温热病热结便秘、高热不退,甚则神昏谵语,或杂病热结便秘者,常与芒硝、枳实、厚朴同用,如大承气汤;治脾阳不足、冷积便秘者,须与附子、干姜等温里药同用,如温脾汤;治湿热痢疾初起,腹痛里急后重者,常与黄连、木香同用;治食积腹痛,泻而不畅者,可与青皮、木香等同用。
2.凉血解毒:
用于血热妄行之吐血、衄血、咯血,火邪上炎所致的目赤、咽喉肿痛、牙龈肿痛,以及热毒疮疡,烧烫伤等证。治血热妄行、火邪上炎之证,常与黄连、黄芩同用,如泻心汤;治热毒痈肿疔疮,常与金银花、蒲公英、连翘等同用;治肠痈腹痛,常与牡丹皮、桃仁等同用,如大黄牡丹皮汤。
3.逐瘀通经:
用于血瘀证,治妇女产后瘀阻腹痛、恶露不尽者,常与桃仁、虫等同用,如下瘀血汤;治妇女瘀血经闭,常与红花、当归等同用;治跌打损伤,瘀血肿痛,可与桃仁、红花、穿山甲等同用,如复元活血汤。
4.治黄疸、热淋等湿热证:
治湿热黄疸者,常配茵陈、栀子,如茵陈蒿汤;治湿热淋证者,常配木通、车前子、栀子等,如八正散。
5.治急性上消化道出血:
大黄粉或大黄片,每次3g,每日2~4次,吞服。治疗期间停用他药,对100例急性上消化道出血患者使用,止血率达97%,平均止血时间2.1天。
6.治急性胰腺炎:
大黄30~60g,水煎,1~2小时口服1次,治疗胰腺炎水肿型 100例,全部有效。
7.治高脂血症:
生大黄研粉,每天3次,每次3g,连服2个月为1个疗程。治疗 15例患者,胆固醇和三酰甘油均降至正常水平以下。
8.治痱子:
生大黄6g,黄连5g,冰片4g。装入瓶中,用白酒150mL浸泡。用时用棉签蘸药酒涂搽患部,每天3~5次。治痱子患者数百例,一般1~2天即愈。
9.治酒渣鼻:
大黄粉15g,硫黄15g,加蒸馏水100mL,拌匀密封1周后使用。每天早、中、晚各搽1次。治疗7例,均在1周内获愈。
使用注意
本品攻下力量峻猛,易伤正气,非实证不宜妄用。妇女胎前产后、经期、哺乳期均当慎用或忌用。
功能主治
泻下攻积,清热泻火,解毒,止血,活血祛瘀。用于实热便秘、积滞腹痛、泻痢不爽、湿热黄疸、血热吐衄、目赤、咽肿、肠痈腹痛、痈肿疔疮、瘀血经闭、跌打损伤;外治水火烫伤。
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