アセチルキタサマイシン 化学特性,用途語,生産方法
外観
本品は白色～淡黄白色の粉末である．
本品はアセトニトリル，メタノール又はエタノール(95)に
極めて溶けやすく，水にほとんど溶けない．
解説
キタサマイシン，ロイコマイシン(leucomycin)ともいう．Streptomyces kitasatoensisの生産する十六員環マクロライド抗生物質．アシル側鎖の異なる A1，A3～A9，UおよびVなどの混合物が得られる．主成分は A3．いずれの成分も脂溶性かつ塩基性で，白色ないし淡黄色の粉末．無臭，味は苦い．エタノール，アセトン，エーテル，クロロホルムに易溶，四塩化炭素に可溶，水に難溶，石油エーテルに不溶．グラム陽性菌，リケッチア，クラミジア，マイコプラズマに有効．細菌リボソームの50Sサブユニットに結合し，ペプチド転移反応を阻止することによりタンパク質合成を阻害する．注射，内服または外用薬として使用される．
効能
抗生物質, タンパク質合成阻害薬
確認試験
本品のメタノール溶液(1→40000)につき，紫外可
視吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本
品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両
者のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認
める．
定量法
次の条件に従い，抗生物質の微生物学的力価試験法
の円筒平板法により試験を行う．
(ⅰ) 試験菌 Bacillus subtilis ATCC 6633を用いる．
(ⅱ) 培地 培地(1)の1)のⅰを用いる．
(ⅲ) 標準溶液 ロイコマイシンA5標準品約30mg(力価)に対
応する量を精密に量り，メタノール10mLに溶かし，更に水を加えて100mLとし，標準原液とする．標準原液は5℃以下
に保存し，3日以内に使用する．用時，標準原液適量を正確
に量り，pH8.0のリン酸塩緩衝液を加えて1mL中に30μg(力
価)及び7.5μg(力価)を含むように薄め，それぞれ高濃度標準
溶液及び低濃度標準溶液とする．
(ⅳ) 試料溶液 本品約30mg(力価)に対応する量を精密に量
り，メタノール10mLに溶かし，更に水を加えて100mLとす
る．この液適量を正確に量り，pH8.0のリン酸塩緩衝液を加
えて1mL中に30μg(力価)及び7.5μg(力価)を含むように薄め，
それぞれ高濃度試料溶液及び低濃度試料溶液とする．
貯法
容器 気密容器．
説明
Kitasamycin, formerly called leucomycin, was found in the culture broth of Streptoverticillium kitasatoensis by Hata et al. of the Kitasato Institute, Japan, in 1953. This was the first macrolide antibiotic with a 16-membered lactone constituent. Kitasamycin is a complex of eight leucomycin A components and is used in its base and ester forms to treat gram-positive bacterial and gram-negative coccal infections, as well as infections of Mycoplasma, Spirochaeta, and Treponema by injection or by oral topical administration.
使用
Sineptina is a family of closely related macrocyclic lactone antibiotics produced by Streptomyces kitasatoensis, discovered in 1953. The complex contained over 14 components with analogues A1, A4, A5, and A13 being the most abundant analogues.Sineptina is used as an animal health product for control of Gram positive bacteria, Gram negative cocci, leptospira and mycoplasma.
応用例（製薬）
A naturally occurring product of Streptomyces kitasatoensis, available in Japan for parenteral and oral use, and as acetylkitasamycin for topical application. Elsewhere it is chiefly used in veterinary medicine.
アセチルキタサマイシン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品