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(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 化学構造式
112953-11-4
CAS番号.
112953-11-4
化学名:
(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン
别名:
7-ヒドロキシスタウロスポリン;(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン;UCN-01;(2S,3R,4R,6R,18R)-18-ヒドロキシ-3-メトキシ-2-メチル-4-(メチルアミノ)-29-オキサ-1,7,17-トリアザオクタシクロ[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]ノナコサ-8,10,12,14(28),15(19),20(27),21(26),22,24-ノナエン-16-オン;(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン
英語名:
UCN-01
英語别名:
UNC 01;UCN-01;KW-2401;KRX-0601;NSC 638850;UCN01,UCN 01;KRX-0601，UCN-01;7-hydroxystaurosporine;(5S,6R,7R,9R,16R)-16-Hydroxy-6-methoxy-5-methyl-7-(methylamino)-6,7,8,9,15,16-hexahydro-17-oxa;(9S)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-3α-hydroxy-10α-methoxy-9-methyl-11α-methylamino-9β,13β-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one
CBNumber:
CB2972499
化学式:
C28H26N4O4
分子量:
482.53044
MOL File:
112953-11-4.mol

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 物理性質

沸点 :
705.7±60.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :
2-8°C
溶解性:
DMSO：>5mg/mL
外見 :
黄褐色の固体
酸解離定数(Pka):
12.25±0.70(Predicted)
色:
ライトイエロー
光学活性 (optical activity):
[α]20/D 130 to 160°, c = 0.2 in DMSO

安全性情報

WGK Germany  3
RTECS 番号 KC6600010
毒性 mouse,LD50,intraperitoneal,25mg/kg (25mg/kg),Journal of Antibiotics. Vol. 42, Pg. 571, 1989.

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 価格 もっと(2)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
Sigma-Aldrich Japan U6508 ≥97% (HPLC), powder
UCN-01 ≥97% (HPLC), powder		 112953-11-4 1mg ￥60700 2024-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan U6508 ≥97% (HPLC), powder
UCN-01 ≥97% (HPLC), powder		 112953-11-4 5mg ￥226000 2024-03-01 購入

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 化学特性,用途語,生産方法

説明

UCN-01 is a synthetic derivative of staurosporine with antiproliferative activity against several in vitro and in vivo cancer models. It inhibits a variety of kinases, including Akt, protein kinase C (IC50 = 30 nM), PDK1 (IC50 = 6 nM) and cyclin-dependent kinases (IC50s = 300-600 nM for Cdk1 and Cdk2). UCN-01 arrests tumor cells in the G1/S phase of the cell cycle and prevents nucleotide excision repair by inhibiting the G2 checkpoint kinase Chk1 (IC50 = 7 nM), leading to apoptosis.

使用

UCN-01 is an indolocarbazole isolated from a high staurosporine-producing Streptomyces culture. UCN-01 inhibits protein kinase C (PKC) and cyclin-dependant kinase 2 (CDK2), resulting in accumulation of cells in the G1 phase and induction of apoptosis. UCN-01 also enhances the cytotoxicity of other anti-cancer drugs, such as DNA-damaging agents and anti-metabolite drugs, through putative abrogation of G2 and/or S phase accumulation induced by the latter agents.

一般的な説明

A cell-permeable Staurosporine (Cat. No. 569397) derived anticancer agent that reversibly and ATP-competitively inhibits several protein kinases (IC50 = 29 nM, 34 nM, 30 nM, 590 nM and 530 nM for PKCα, PKCβ, PKCγ, PKCδ and PKCε; IC50 = 7 nM, 27 nM, 50 nM, 50 nM, 150 nM and 1.04 M for Chk1, Cdc25C-associated protein kinase 1, Cdk1, PAK4, Cdk5/p25 and Chk2; IC50 = 33 nM, 50 nM, 95 nM, 500 nM, 500 nM and 1.0 M for PDK1, lck, MAPKAP kinase-2, Akt, GSK-3β and PKA, respectively). At higher concentrations (>15 M), affects the activities of Src, PIM-1, CKII, DNA-PK, ErK1, ILK-1 and MAPKK1). Reported to suppress thymidylate synthase expression, induce apoptosis with caspase activation, and sensitize tumor cells to a range of DNA-damaging agents.

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 上流と下流の製品情報

原材料

準備製品

(9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン 生産企業

Global( 54)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
TargetMol Chemicals Inc. 		+1-781-999-5354 +1-00000000000
 marketing@targetmol.com United States 19892 58
Career Henan Chemica Co 		+86-0371-86658258 15093356674;
 laboratory@coreychem.com China 30255 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 		86-571-88216897,88216896 13588875226
 sales@hzclap.com CHINA 6313 58
Hangzhou MolCore BioPharmatech Co.,Ltd. 		+86-057181025280; +8617767106207
 sales@molcore.com China 49739 58
Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology 		+undefined18143011203
 info@chemextension.com China 42057 58
Aladdin Scientific 		+1-833-552-7181
sales@aladdinsci.com United States 57511 58
Nanjing Chemlin Chemical Co., Ltd 025-83697070
info@chemlin.com.cn China 17988 64
BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226
 info@bocsci.com United States 14059 65
Shanghai Aladdin Bio-Chem Technology Co.,LTD 18521735133 18521732826;
 market@aladdin-e.com China 25015 65
ShangHai Caerulum Pharma Discovery Co., Ltd. 18149758185
 sales-cpd@caerulumpharma.com China 3421 58

112953-11-4((9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン)キーワード:

トリス(2,2,6,6-テトラメチル-3,5-ヘプタンジオナト)ユウロピウム(ＩＩＩ) ベンゼンセレノール ベンジルイソシアニド p-トルエンスルホニルメチル イソシアニド イソシアノ酢酸エチル ビス(2,4-ペンタンジオナト)銅(II) tert-ブチルイソシアニド トリス(2,2,6,6-テトラメチル-3,5-ヘプタンジオナート)ジスプロシウム(III) 1,1,3,3-テトラメチルブチル イソシアニド ジクロロ(エチレンジアミン)白金(II) トリス(2,4-ペンタンジオナト)鉄(III) イソシアノ酢酸メチル サルコミン ビス(2,4-ペンタンジオナト)コバルト(II)二水和物 アセチルアセトンクロム(Ⅲ) ブチルイソシアニド トリス(2,4-ペンタンジオナト)アルミニウム(III) 銀アセチルアセトナート
  • 112953-11-4
  • UCN-01
  • 7-hydroxystaurosporine
  • KW-2401
  • (9S)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-3α-hydroxy-10α-methoxy-9-methyl-11α-methylamino-9β,13β-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one
  • 9,13-Epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lM]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one, 2,3,10,11,12,13-hexahydro-3-hydroxy-10-Methoxy-9-Methyl-11-(MethylaMino)-, (3R,9S,10R,11R,13R)-
  • KRX-0601
  • NSC 638850
  • UNC 01
  • (5S,6R,7R,9R,16R)-16-Hydroxy-6-methoxy-5-methyl-7-(methylamino)-6,7,8,9,15,16-hexahydro-17-oxa
  • (5S,6R,7R,9R,16R)-16-Hydroxy-6-methoxy-5-methyl-7-(methylamino)-6,7,8,9,15,16-hexahydro-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-14(5H)-one
  • KRX-0601，UCN-01
  • UCN01,UCN 01
  • (3R,9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-3-hydroxy-10-methoxy-9-methyl-11-(methylamino)-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo1,2,3-gh:3',2',1'-lMpyrrolo3,4-j1,7benzodiazonin-1-one
  • 7-ヒドロキシスタウロスポリン
  • (9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン
  • UCN-01
  • (2S,3R,4R,6R,18R)-18-ヒドロキシ-3-メトキシ-2-メチル-4-(メチルアミノ)-29-オキサ-1,7,17-トリアザオクタシクロ[12.12.2.12,6.07,28.08,13.015,19.020,27.021,26]ノナコサ-8,10,12,14(28),15(19),20(27),21(26),22,24-ノナエン-16-オン
  • (9S)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-3α-ヒドロキシ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-メチルアミノ-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン
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