チボロン
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- CAS番号.
- 5630-53-5
- 化学名:
- チボロン
- 别名:
- チボロン;チボロン (JAN);(1R,3aS,3bR,4R,9bS,11aS)-1-エチニル-1-ヒドロキシ-4,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,6H,7H,8H,9H,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オン;(17R)-17-ヒドロキシ-7α-メチル-19-ノルプレグナ-5(10)-エン-20-イン-3-オン;(17R)-7α-メチル-17-ヒドロキシ-19-ノルプレグナ-5(10)-エン-20-イン-3-オン;リビアル
- 英語名:
- Tibolone
- 英語别名:
- LIVIAL;Tiblone;LIVIELLA;TIBOLONE;Tiboione;tibolona;Org OD 14;tibolonum;Tibolone(EP);Tibolone IMpurity
- CBNumber:
- CB9453050
- 化学式:
- C21H28O2
- 分子量:
- 312.45
- MOL File:
- 5630-53-5.mol
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チボロン 物理性質
- 融点 :
- 169 °C
- 沸点 :
- 447.4±45.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
- 屈折率 :
- 105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O)
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO：可溶15mg/mL、透明
- 酸解離定数(Pka):
- 13.10±0.60(Predicted)
- 色:
- 白からベージュ
- Merck :
- 9427
- InChI:
- InChI=1/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/s3
- InChIKey:
- WZDGZWOAQTVYBX-PGFZCDQENA-N
- SMILES:
- [C@@]12([H])[C@H](C)CC3CC(=O)CCC=3[C@@]1([H])CC[C@]1(C)[C@](CC[C@@]21[H])(O)C#C |&1:0,2,12,16,18,21,r|
- CAS データベース:
- 5630-53-5(CAS DataBase Reference)
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
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| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
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P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
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| 注意書き |
| P264 |
取扱い後は皮膚をよく洗うこと。 |
| P264 |
取扱い後は手や顔をよく洗うこと。 |
| P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
| P337+P313 |
眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。 |
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| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01LKTT3305 |
Tibolone |
5630-53-5 |
25mg |
￥13100 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01LKTT3305 |
チボロン
Tibolone |
5630-53-5 |
100mg |
￥28500 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01LKTT3305 |
チボロン
Tibolone |
5630-53-5 |
500mg |
￥65300 |
2024-03-01 |
購入 |
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富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01LKTT3305 |
チボロン
Tibolone |
5630-53-5 |
1g |
￥101700 |
2024-03-01 |
購入 |
チボロン 化学特性,用途語,生産方法
効能
卵胞ホルモン補充薬, エストロゲン受容体作動薬
説明
Tibolone is a synthetic steroid with weak progestational and estrogenic properties,
reportedly useful in controlling symptoms resulting from natural or surgical menopause.
It has thus far shown no significant antithrombotic effect in post-menopausal patients.
化学的特性
White Solid
使用
A synthetic steroid with weak estrogenic, androgenic and progestogenic activity. A pharamceutical used in the treatment of menopausal syndrome
定義
ChEBI: Estran-3-one with a double bond between positions 5 and 10, and bearing both an ethynyl group and a hydroxy group at position 17 (R-configuration). A synthetic steroid hormone drug which acts as an agonist at all five type I steroid hormon
receptors, it is used in the prevention of postmenopausal osteoporosis and for treatment of endometriosis.
薬物動態学
Raloxifene is rapidly absorbed following oral administration, with an estimated 60% absorption, but it has a
very low bioavailability (2%), associated with extensive phase II metabolism. The metabolites are excreted via
the bile, with potential enterohepatic recycling that could account for the interaction with cholestyramine.
Supportive of the enterohepatic recycling is the half-life of 28 hours. Metabolism of raloxifene occurs to a great
extent in the intestine and consists of glucuronide conjugation catalyzed by uridine diphosphate
glucuronosyltransferase (UGT).
臨床応用
Tibolone is a synthetic steroid that has been shown to increase bone mineral density similar to
alendronate. The U.S. FDA approval is pending; overseas, this agent is used for the treatment of
menopausal symptoms as well as the prevention of osteoporosis. It is considered to be a viable
alternative to conjugated equine estrogen plus micronized progesterone.
副作用
The most common reason for
patient withdrawal from clinical trials was vaginal bleeding (also a common side effect when estrogen
therapy is used).
チボロン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
チボロン 生産企業
Global( 177)Suppliers
5630-53-5(チボロン)キーワード:
- 5630-53-5
- TIBOLONE
- LIVIELLA
- LIVIAL
- 5(10)-ESTREN-7-ALPHA-METHYL-17-ALPHA-ETHYNYL-17-BETA-OL-3-ONE
- (7A,17A)-17-HYDROXY-7-METHYL-19-NORPREGN-5(10)-EN-20-YL-3-ONE
- 17-hydroxy-7alpha-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one
- 17ALPHA-HYDROXY-7ALPHA-METHYL-19-NORPREGN-5(10)-EN-20-YN-3-ONE
- 19-NORPREGN-5(10)-EN-20-YN-3-ONE,17-HYDROXY-7-METHYL-, (7A,17A)-
- 17β-Hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-ene-20-yn-3-one
- (7a,17a)-17-Hydroxy-7-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one
- 7a-Methyl-17a-ethynyl-17-hydroxy-5(10)-estren-3-one
- 7a-Methyl-5,10-norethindrone
- Org OD 14
- (7α,17α)-17-Hydroxy-7-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one
- 19-Norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one, 17-hydroxy-7-methyl-, (7alpha,17alpha)-
- 7a-Methyl-17a-ethynyl-17b-hydroxy-5(10)-estren-3-one
- 7a-Methyl-D5,10-norethindrone
- Tibolone
17-Hydroxy-7alpha-methyl-19-norpregn-5(10)-en-20-yn-3-one
- 17-Hydroxy-7α-methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-3-one
- 5(10)-Estren-7α-methyl-17α- ethynyl-17β- ol-3-one
- Tiboione
- Tibolone(EP)
- 7α-Methyl-17α-ethynyl-17β-hydroxy-5(10)-estren-3-one
- 7α-Methyl-5,10-norethindrone
- (7R,13S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
- (7R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
- Tiblone
- Tibolone for system suitability CRS
- tibolona
- tibolonum
- チボロン
- チボロン (JAN)
- (1R,3aS,3bR,4R,9bS,11aS)-1-エチニル-1-ヒドロキシ-4,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,6H,7H,8H,9H,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オン
- (17R)-17-ヒドロキシ-7α-メチル-19-ノルプレグナ-5(10)-エン-20-イン-3-オン
- (17R)-7α-メチル-17-ヒドロキシ-19-ノルプレグナ-5(10)-エン-20-イン-3-オン
- リビアル
- ヒドロキシケトステロイド
- 構造分類
- 官能基化アセチレン
- 生化学
- アセチレン
- ステロイド