酢酸クロルマジノン 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色〜うすい黄色, 結晶〜粉末
溶解性
クロロホルムに易溶、アセトニトリルに可溶、エタノール,エーテルに難溶、水にほとんど不溶。
用途
医薬(黄体ホルモン剤)
用途
薬理・生理作用研究用。
用途
黄体ホルモンの一種です。腫
瘍形成に関するアンドロゲンの抑制作用を示
します。
用途
黄体ホルモン剤です。
用途
動物用医薬品標準品(ポジティブリスト収載品目)。
効能
月経障害治療薬, 前立腺肥大症治療薬, プロゲステロン受容体作動薬, アンドロゲン受容体拮抗薬
商品名
プロスタット (日本新薬); プロスタール (あすか製薬); プロスタール (あすか製薬); ルトラール (富士製薬工業)
確認試験
(1) 本品2mgをエタノール(95)1mLに溶かし,1,3-ジニ
トロベンゼン試液1mL及び水酸化カリウム溶液(1→5)1mL
を加えるとき,液は赤紫色を呈する.
(2) 本品0.05gに水酸化カリウム・エタノール試液2mLを
加え,水浴上で5分間煮沸する.冷後,薄めた硫酸(2→
7)2mLを加え,1分間穏やかに煮沸するとき,酢酸エチルの
においを発する.
(3) 本品を乾燥し,赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い,本品のスペクトルと
本品の参照スペクトル又は乾燥したクロルマジノン酢酸エス
テル標準品のスペクトルを比較するとき,両者のスペクトル
は同一波数のところに同様の強度の吸収を認める.
(4) 本品につき,炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき,緑
色を呈する.
定量法
本品及びクロルマジノン酢酸エステル標準品を乾燥し,
その約20mgずつを精密に量り,それぞれをエタノール(95)
に溶かし,正確に100mLとする.これらの液5mLずつを正
確に量り, それぞれにエタノール(95)を加えて正確に
100mLとし,試料溶液及び標準溶液とする.試料溶液及び
標準溶液につき,紫外可視吸光度測定法〈2.24〉により試験
を行い,波長285nmにおける吸光度AT及びASを測定する.
クロルマジノン酢酸エステル(C23H29ClO4)の量(mg)
=MS × AT/AS
MS:クロルマジノン酢酸エステル標準品の秤取量(mg)
純度試験
(1) 重金属〈1.07〉 本品1.0gをとり,第2法により操作し,
試験を行う.比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下).
(2) ヒ素〈1.11〉 本品1.0gをとり,第3法により検液を調
製し,試験を行う(2ppm以下).
(3) 類縁物質 本品20mgをアセトニトリル10mLに溶か
し,試料溶液とする.この液1mLを正確に量り,アセトニ
トリルを加えて正確に100mLとし,標準溶液とする.試料
溶液及び標準溶液10μLずつを正確にとり,次の条件で液体
クロマトグラフィー〈2.01〉により試験を行い,それぞれの
液の各々のピーク面積を自動積分法により測定するとき,試
料溶液のクロルマジノン酢酸エステル以外のピークの合計面
積は,標準溶液のクロルマジノン酢酸エステルのピーク面積
より大きくない.
貯法
保存条件 遮光して保存する.
容器 気密容器.
乾燥減量
0.5%以下(0.5g,減圧,酸化リン(Ⅴ),4時
間).
強熱残分
0.1%以下(0.5g).
説明
Chlormadinone acetate is a synthetic progestin. It binds to progesterone, androgen, and glucocorticoid receptors
in vitro (K
is = 2.5, 3.8, and 16 nM, respectively, for the human receptors). Chlormadinone acetate increases the number of endometrial glands and uterine weight in β-estradiol-primed rabbits when administered at a dose of 45 μg/kg per day for five days. Chlormadinone acetate reduces testosterone-induced increases in the seminal vesicle weight of castrated male rats when administered at doses of 4.6 and 21.5 mg/kg per day for eight days.
化学的特性
Crystalline Solid
使用
Orally active progesteron with antiandrogenic activity; has been used in combinations as an oral contraceptive.
Progestogen; antineoplastic (hormonal)
世界保健機関(WHO)
Chlormadinone acetate, a synthetic progestogen, was introduced
in 1965 as a component in oral contraceptive preparations. In 1967, as a result of
new regulations required by the United States Food and Drug Administration,
chlormadinone acetate was submitted to long-term toxicity studies and by the early
1970s it was shown to be associated with an increased incidence of mammary
tumours in beagle bitches which led to its withdrawal by several regulatory
authorities. Subsequently the validity of the beagle bitch model as a predictor of
carcinogenicity of steroid contraceptives has been contested by many national
regulatory authorities and chlormadinone remains available in some countries for
contraceptive purposes. In some instances it is indicated for treatment of
progesterone deficiency and endometriosis, and of irregular uterine bleeding due
to fibroids.
(Reference: (WHODI) WHO Drug Information, 84.1, 5, 1984)
安全性プロファイル
Suspected carcinogen
with experimental carcinogenic and
tumorigenic data. Moderately toxic by
intraperitoneal route. Human maternal and
reproductive effects by ingestion,
intramuscular, and possibly other routes:
ovary, uterus, cervix, vagina, and fallopian
tube changes; menstrual cycle changes or
disorders; changes in ferthty; and other
unspecified female effects. A human
teratogen that causes developmental
abnormalities of the endocrine system in the
fetus. Experimental teratogenic and
reproductive effects. An oral contraceptive.
When heated to decomposition it emits
toxic fumes of Cl-.
酢酸クロルマジノン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品