β-内酰胺酶抑制剂

β内酰胺酶抑制剂,是指能抑制β内酰胺酶活性,使β内酰胺免遭或减少水解的物质,与β内酰胺抗生素合并使用,可抑制耐药菌,扩展抗菌谱与增强抗菌活性。β内酰胺酶抑制剂可按其作用,分为竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂 ①可逆的: 抑制剂与β内酰胺争夺β内酰胺酶上的活性部位,但没有化学交互作用发生,如果除去抑制剂,则酶重新发挥作用,如邻氯唑青霉素(cl-oxacillin) 与双氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制剂与酶之间发生不可逆的化学反应,使酶失活,即使除去保留着的抑制剂,也不能导致酶的再生,如棒酸与青霉烷砜等。
非竞争性抑制剂 不与底物竞争酶的催化部位,而在远离催化部位的地方与酶结合,使酶变态而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低浓度时为竞争性抑制剂,在高浓度下则为非竞争性抑制剂。
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