农用抗生素

用于农业上防治植物病害的抗生素。抗生素是微生物产生的物质。一般由其代谢产物中分离得到,有的亦可人工合成。它能抑制或杀死其他微生物,有的也能杀虫和杀死植物。
【简史】 抗生素作医药始于1928年英国弗来明(Afleming)发现青霉素。由于它对人体的某些细菌具有卓越的效果,而诱使人们大力寻求新的抗生素。于是很快又发现了氯霉素、金霉素、链霉素等抗生素。在抗生素的应用上,40年代开始了医用范围以外的研究。1944年Brown和Boyle应用青霉素的粗品有效地防治了由几种细菌引起的冠瘿病。1946年美国厄普约翰(Upjohn)公司发现抗生素放线酮(环己酰亚胺)对植物真菌有高度的抗菌活性,而后人们又发现链霉素、氯霉素等对某些植物细菌和真菌病也有良好效果。从而使人们认识到抗生素可防治植物病害。到目前为止,虽然已确定化学结构的抗生素约900种,但由于不稳定、有药害、成本高或对温血动物毒性大等诸多因素,在农业上具有实用价值的只有10余种。日本在农用抗生素的研究中取得显著进展。1955年日本首先发现的灭瘟素和1963年日本北兴化学工业公司研究成功的春日霉素已大规模用于水稻稻瘟病的防治。1964年北兴化学工业公司开发的多氧霉素和1972年武田药品工业公司开发的有效霉素也广泛用于水稻纹枯病的防治。70年代末期武田药品工业公司又成功地开发了米多霉素(midiomycin)可有效地防治黄瓜、甜瓜、玫瑰、草莓、番茄、大麦、烟草、葡萄、豌豆、苹果等的白粉病。中国继日本之后分别分离和开发了与日本的灭瘟素、春日霉素、多氧霉素和有效霉素相同或相似的抗生素,即中国的灭瘟素、春雷霉素、多抗霉素和井冈霉素。1982年吉林农科院植保所又成功地研制成公主霉素,用于拌种防治高粱丝黑穗病、坚黑穗病、小麦光腥黑穗病、网腥黑穗病、谷子粒黑穗病。
【品种类型】 细菌、真菌和放线菌均能产生抗生素,其中放线菌产生的抗生素最多。现已广泛应用的许多重要农用抗生素都是从放线菌的链霉菌属中分离得到的。这些微生物的代谢产物大多数化学结构很复杂,有的不是单一的化合物,而是由多种成分或同系物组成的混合物。为了克服某些代谢物本身存在的缺点:不稳定、对植物有药害、对温血动物高毒等,以及为了加工和使用的方便,某些商品化的品种不是以分离得到的代谢物本身单独存在,而是制成各种盐类。例如多抗霉素属于肽嘧啶核苷类化合物,它主要成分为多抗霉素A(Polyoxin A)和多抗霉素B (Polyoxin B),但实际上它是由A至N14种同系物组成。井冈霉素为葡萄糖苷类(或称氨基环醇类)化合物,其中A为最高活性成分,但它由六个组分组成。公主霉素是由脱水放线酮、异放线酮、制菌霉素、奈良霉素和苯甲酸等组成。灭瘟素和春雷霉素化学结构属于一种复杂的碱,它们的商品分别以苄氨基苯磺酸盐和盐酸盐的形式存在。
【性能】 ①商品化的农用抗生素原药均为固体,一般性质比较稳定,对温血动物低毒或中等毒性。现有抗生素主要为杀菌剂,具有杀虫和除草作用的抗生素品种不多,而且杀菌剂中的抗生素又以杀真菌为主。②防效高。以很低浓度施用,即能得到满意的防治效果。公主霉素种子处理的药液浓度为50毫克/升。每100千克种子喷此药液8千克,对谷类黑穗病就有很高的防治效果。其他药剂的有效喷施浓度一般为20~50微克/千克;③具有良好的内吸治疗活性。药剂易被植株吸收并在体内传导,耐雨水冲刷能力强,一般施药后3~5小时降雨,对药效无影响;④ 有选择性;⑤由于残效期短,使用浓度低,用量少,对人、畜和植物安全。药剂的施用方法,除了公主霉素用于种子处理外,其余均以喷施的方法施用。这类药剂的加工制剂以低浓度的可湿性粉剂(2~6%)和粉剂(0.16~3%)为主,也有加工成低浓度乳油(2%10%)和液剂(2~5%)。⑥与化学杀菌剂一样,农用抗生素的作用机制各异,一般可分为三种作用机制,即抑制能量的产生、干扰生物合成和破坏细胞结构。链霉素、土霉素和金霉素抑制生物氧化功能,干扰病原菌的呼吸作用,而使其产生的能量不足以维持生命需要。放线菌酮、灭瘟素干扰核糖核酸与氨基酸的结合而抑制了蛋白质的合成。多氧酶素抑制尿核苷磷酸-N-乙酰氨基葡萄糖转移酶,使氨基葡萄糖不能进入细胞壁进行几丁质生物合成。井冈霉素使病原菌菌丝分枝异常
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