替尼类抗肿瘤药

替尼类抗肿瘤药物是一类新型生物靶向治疗肿瘤药物,目前在我国市场上常见的替尼类抗肿瘤药物包括:吉非替尼,伊马替尼,甲磺酸伊马替尼,尼罗替尼,舒尼替尼,拉帕替尼。
吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物,通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。
伊马替尼是一种新型的2-苯胺嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂。可以在细胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性,后者是慢性粒细胞性白血病 (CML) Ph染色体异常表达的产物,所以伊马替尼能选择性抑制Ber-abl阳性细胞系细胞及慢性粒细胞性白血病病人细胞的增殖和诱导其凋亡。
舒尼替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,包括血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体和各种形式的突变激活干细胞因子受体,抑制肿瘤细胞RTKs表达失调和抗肿瘤血管生成。代谢依赖细胞色素P450酶。适用于胃肠间质瘤对伊马替尼耐药或者治疗后进展者,或用于肾细胞癌的治疗。
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