抑制剂

抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括:免疫抑制剂和酶抑制剂。
1. 免疫抑制剂:免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。免疫是指机体对各种致病性物质的反应,此种反应有的对机体有利,可增强机体的抗病能力;有的对机体不利,可造成生理机能的紊乱或组织损伤(变态反应),故对因发生有害于机体的变态反应者应用免疫抑制剂以影响免疫过程的有关环节而降低机体的免疫反应性。为了治疗各种免疫性疾病以及减弱组织不相容性,已发展了多种免疫抑制剂,其中一些已广泛应用于临床。常用的免疫抑制剂有糖皮质激素类(泼尼松、氢化泼尼松等)、烃化剂(氧化氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代谢药物(6-巯基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。
免疫抑制剂的作用机制虽不完全清楚,但有以下特点:①多数免疫抑制剂可同时抑制细胞免疫和体液免疫,可用于器官移植和自身免疫病。②对初次免疫应答的抑制作用强,而对再次免疫应答的作用弱。③可同时作用于病理性免疫和正常免疫,因此,常可导致某些并发症。④此类药物毒性较大,不良反应严重。
2. 酶抑制剂:酶抑制剂是指能与酶结合,抑制酶催化活性的化合物或药物。临床上通过酶抑制剂对某代谢系统进行特异性干扰达到治疗目的。如用做抗抑郁药的单胺氧化酶抑制剂,用作利尿药的碳酸酐酶抑制剂,用作降压药的多巴脱羧酶抑制剂及抗生素中属于细胞壁合成酶抑制剂的青霉素类、头孢菌素类等。在兽医药及农业上也有应用。此外利用酶抑制剂还可研究酶作用机理和代谢途径。
酶抑制剂的结构往往与其天然底物的结构类似,根据修饰天然底物设计抑制剂,首先要分析和决定与酶结合时分子各部分所起作用,是结合,是相斥还是与结合没有关系的;其次要知道结合部位对相邻位阻的耐受程度。然后取代各功能基以调节与酶相互作用的强弱。
酶抑制剂可分为可逆性的和不可逆性的两大类。(1)通过非共价键与酶结合的抑制剂为可逆性抑制剂。(2)通过共价键与酶结合的抑制剂为不可逆性抑制剂,结合很紧密,与酶结合后不受透析或稀释等浓度改变的影响。
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5-HT Receptor 拮抗剂
盐酸托烷司琼米氮平盐酸帕洛诺司琼帕罗西汀杂质A布南色林丁二酸洛沙平Pizotifen MalateSB271046LY310762Ziprasidone HClRS-127445BRL15572 盐酸盐VUF 101663-苯基磺酰基-8-(哌嗪-1-基)喹啉SB269970 HClPRX-08066
5-HT Receptor 激动剂
噻奈普汀钠盐4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐苯甲酸利扎曲坦依来曲普坦氢溴酸盐依来曲普坦4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺盐酸那拉曲坦Prucalopride Succinate3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇WAY100635
AChR 拮抗剂
酒石酸托特罗定氢溴酸达非那新噻托溴铵一水合物曲司氯胺富马酸非索罗定索非那新琥珀酸盐枸酸芬那君(R)-5-羟甲基托特罗定甲硫二苯马尼Amfebutamone (Bupropion) HCl
Adrenergic Receptor 激动剂
酒石酸溴莫尼定盐酸羟甲唑啉盐酸地托咪定Medetomidine HCl辛弗林盐酸盐东莨菪醇盐酸右美托咪定丙泊酚杂质J米拉贝隆马来酸茚达特罗右美托咪定
COX 抑制剂
酮咯酸氨丁三醇托灭酸奈帕芬胺三氟醋柳酸利克飞龙氨芬酸钠Zaltoprofen罗美昔布溴芬酸钠
Histamine Receptor 拮抗剂
盐酸罗沙替丁醋酸酯盐酸奥洛他定拉呋替丁CiproxifanJNJ7777120赛G利嗪二盐酸盐
AChR 激动剂
酒石酸伐仑克林氯贝胆碱烯啶虫胺司可林LY2119620
5-HT Receptor 调节剂
ASENAPINE MALEATEO-去甲文拉法辛BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;8-(2-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL)-8-AZASPIRO(4,5)DECANE-7,9-DIONE DIHYDROCHLORIDE琥珀酸去甲文拉法辛
GluR 激动剂
VU 0361737VU 0357121(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物CTEP(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
GluR 拮抗剂
MPEP酒石酸艾芬地尔(-)-MK801MALEATEVU 0364770地佐环平
5-HT Receptor 抑制剂
盐酸托莫西汀盐酸文拉法辛盐酸度洛西汀盐酸维拉唑酮
Adrenergic Receptor 拮抗剂
盐酸特拉唑嗪(二水合物)西洛多辛(S)-马来酸噻吗洛尔盐酸醋丁洛尔左旋倍他洛尔
Dopamine Receptor 激动剂
盐酸罗匹尼罗甲磺酸培高利特罗替戈汀PD128907 HCl
Dopamine Receptor 拮抗剂
帕潘立酮左旋舒必利盐酸阿立必利
Adrenergic Receptor 抑制剂
盐酸伊伐布雷定顺苯磺阿曲库铵盐酸奈必洛尔
AChR 抑制剂
奥替溴铵2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐阿地溴铵
Histamine Receptor 抑制剂
盐酸非索非那定Rupatadine Fumarate盐酸安其敏
Histamine Receptor 激动剂
组胺二盐酸盐组胺磷酸盐
GABA Receptor 激动剂
(R)-巴氯芬加巴喷丁盐酸盐
Opioid Receptor 拮抗剂
二水合盐酸纳洛酮N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
CaMK 抑制剂
NH125KN-93PHOSPHATE
P2 Receptor 抑制剂
硫酸氯吡格雷GW791343 HCl
P2 Receptor 拮抗剂
MRS 2578
AMPA Receptor-kainate Receptor-NMDA Receptor 抑制剂
盐酸美金刚
Beta Amyloid 抑制剂
乙基双亚氨基甲基愈创木酚锰氯化物
BACE 抑制剂
N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
AChR 调节剂
PNU 120596
Opioid Receptor 激动剂
ADL5859 HCl
GluR 调节剂
VU 0364439
GluR 抑制剂
IEM 1754 DIHYDROBROMIDE
PDE 抑制剂
阿普斯特(Apremilast)匹莫苯丹枸橼酸西地那非阿伐那非盐酸阿那格雷诺普利兰盐酸瓦地那非三水合物西洛司特S- (+)-Rolipram盐酸芬司必利GSK2560662-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉DELTARASIN
Transferase 抑制剂
托卡朋DGAT-1 抑制剂4-[2-[4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-B]吡啶-11-基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]-1-哌啶甲酰胺替吡法尼FK866 (APO866, Daporinad)PF-04620110LB42708FTI 277 HCl
Dehydrogenase 抑制剂
异戊酰胺TERIFLUNOMIDEAGI-5198 (IDH-C35)NSC 14613CPI-613; OCTANOIC ACID, 6,8-BIS[(PHENYLMETHYL)THIO]-AGI-6780MK-8245
P450 (e.g. CYP17) 抑制剂
盐酸奥扎格雷阿比特龙COBICISTAT (GS-9350)阿伐麦布PF-4981517TAK-700 (ORTERONEL)
Hydroxylase 抑制剂
四氢罂粟碱盐酸盐NEPICASTAT HYDROCHLORIDE米屈肼(二水合物)(R)-NEPICASTAT HCL
CETP 抑制剂
胆固醇脂转移蛋白阻滞剂CETP抑制剂托彻普Evacetrapib (LY2484595)
Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂
伐瑞拉迪1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮Darapladib (SB-480848)
PPAR 激动剂
匹格列酮盐酸罗格列酮[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸
Carbonic Anhydrase 抑制剂
盐酸多佐胺布林佐胺U-104
FAAH 抑制剂
URB597PF 3845JNJ-1661010
Factor Xa 抑制剂
阿哌沙班伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物
Ferroptosis 抑制剂
Ferrostatin-1 (Fer-1)Liproxstatin-1
IDO 抑制剂
INCB0243601-CYCLOHEXYL-2-(5H-IMIDAZO[5,1-A]ISOINDOL-5-YL)ETHANOL
MAO 抑制剂
甲磺酸雷沙吉兰沙芬酰胺甲磺酸盐
AhR 拮抗剂
SR-1;SR11-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺
Retinoid Receptor 抑制剂
蓓萨罗丁TTNPB (Arotinoid Acid)
Phosphorylase 抑制剂
5-CHLORO-N-[(1S,2R)-3-(DIMETHYLAMINO)-2-HYDROXY-3-OXO-1-(PHENYLMETHYL)PROPYL]-1H-INDOLE-2-CARBOXAMIDE
PPAR 激活剂
匹立尼酸
PPAR 拮抗剂
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺GSK-3787
Procollagen C Proteinase 抑制剂
UK 383367
Retinoid Receptor 激动剂
他米巴罗汀
AhR 调节剂
UM729
Ferroptosis 激活剂
ERASTIN
Histone Methyltransferase 抑制剂
GSK126EPZ 5676N-[1-(环己基甲基)-4-哌啶基]-2-[六氢-4-异丙基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]-6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-喹唑啉胺UNC1999EPZ005687EPZ004777EPZ6438GSK343UNC03796-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)MM-102SGC09463-DEAZANEPLANOCIN A HYDROCHLORIDEMI-3 (Menin-MLL Inhibitor)PFI-2BIX 01294
HDAC 抑制剂
恩替诺特伏立诺他4-苯基丁酸钠盐4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺Belinostat (PXD101)Mocetinostat (MGCD0103)帕比司他罗米地辛PCI-24781;CRA-024787-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺MC1568Pracinostat (SB939)ACY1215RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410达诺司他JNJ 26854165CUDC-907
Epigenetic Reader Domain 抑制剂
(+)-JQ1I-BET151 (GSK1210151A)RVX-208I-BET-762PFI-1 (PF-6405761)UNC669OTX-015(E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDEC17H20N6O4SSGC-CBP30GSK1324726A (I-BET726)CPI-203N/AN/A
Histone Demethylase 抑制剂
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙N/A5-羰基-8-羟基喹啉OG-L002GSK-LSD1 2HCLML324
Histone Acetyltransferase 抑制剂
C646ANACARDIC ACIDMG149REMODELIN
DNA Methyltransferase 抑制剂
2-嘧啶酮-B-核甙罗米鲁曲RG108SGI-1027
Sirtuin 抑制剂
2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺EX-527斯普利特麻一辛2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
Sirtuin 激活剂
SRT1720SRT2104 (GSK2245840)
Epigenetic Reader Domain 拮抗剂
UNC1215
FLT3 抑制剂
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)Quizartinib (AC220)ENMD-2076TCS 359KW-2449ENMD-2076G-749多韦替尼二乳酸
Bcr-Abl 抑制剂
帕纳替尼3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺Degrasyn (WP1130)PD173955DCC-2036 (Rebastinib)GNF-5GZD824DIMESYLATE
FAK 抑制剂
PF-5622716-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮TAE226 (NVP-TAE226)PF-562271N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺Defactinib (VS-6063, PF-04554878)PF-562271HCL
Syk 抑制剂
R-406R7886-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐R788(FOSTAMATINIB DISODIUM)PRT062607 (HYDROCHLORIDE)Entospletinib (GS-9973)
FGFR 抑制剂
BGJ398 (NVP-BGJ398)"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲AZD-4547SSR128129ECH5183284 (Debio-1347)
HIF 抑制剂
2-甲氧雌二醇FG-4592; 2-(4-HYDROXY-1-METHYL-7-PHENOXYISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDO)ACETIC ACIDIOX 2BAY87-2243N/A
BTK 抑制剂
RN 486CGI1746CNX-774N/A
Src 抑制剂
PP2蛋白磷酸酯酶-1(抗原)2,6-DIMETHYLPHENYL 2,4-DIMETHOXYPHENYL(2-(4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)CARBAMATE5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
VDA Chemical
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
VDA 化学产品
2,5-己酮可可碱
Others
GSK 2830371
MEK 抑制剂
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮Trametinib (GSK1120212)2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺TAK733SL 3275-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐REFAMETINIB
Raf 抑制剂
PLX-4720ZM 336372达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)RAF2655-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟GW5074AZ 628TAK-632Encorafenib (LGX818)CEP 32496
p38 MAPK 抑制剂
VX-745BIRB 796 (Doramapimod)4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐SKEPINONE-LLosmapimod (GW856553X)
ERK 抑制剂
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺FR180204XMD8-92
JNK 抑制剂
SC-202671JNK-IN-8
Raf Chemical
Raf265 derivative
JNK 激活剂
DTP3
PI3K 抑制剂
LY294002/PI3K抑制剂BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)CAL-101Pictilisib (GDC-0941)BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)Apitolisib (GDC-0980, RG7422)XL1472-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪IC-871145-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮PI-103GSK2126458; GSK-2126458PIK-90YM201636PIK-93IPI-145Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)GSK2636771
mTOR 抑制剂
西罗莫司脂化物KU-0063794PP242[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)PALOMID 529 (P529)反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸AZD2014GDC-0349WYE-125132 (WYE-132)咗他莫司INK 128 (MLN0128)4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯Torin 1Torin 26-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯
GSK-3 抑制剂
SB216763TWS119(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟AR-A 0144184-BENZYL-2-METHYL-1,2,4-THIADIAZOLIDINE-3,5-DIONE3-[(3-氯-4-羟苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮AZD10801-氮杂坎帕罗酮CHIR98014(CT98014)LY 2090314AZD2858IM-124-苄基-2-(萘-1-基)-[1,2,4]噻二唑烷-3,5-二酮Bikinin
Akt 抑制剂
Perifosine (KRX-0401)MK-2206 2HCl曲西瑞宾AT7867GDC0068,RG7440(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺4-十二烷基-N-1,3,4-噻二唑-2-基苯磺酰胺CCT128930TIC-10AT13148GSK-2110183CAKT 激酶抑制剂蛋白激酶B抑制剂/AKT抑制剂
S6 Kinase 抑制剂
PF-4708671BI-D1870LY2584702LY2584702 Tosylate
PDK-1 抑制剂
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺OSU-03012 (AR-12)BX-912GSK2334470
AMPK 抑制剂
BML-275WZ4003
PKA 抑制剂
H-89二盐酸盐
mTOR 激活剂
MHY1485
CDK 抑制剂
细胞周期蛋白B激酶抑制剂4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺SNS-032 (BMS-387032)R547(-)-2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐JNJ-7706621PHA-793887AT7519PD0332991 ISETHIONATELY2835219PHA767491BMS265246LEE0111-(3-乙基-5-甲氧基-2(3H)-苯并噻唑亚基)-2-丙酮PURVALANOL APHA-8481255-[4-[[(5-甲基-2-呋喃基)甲基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-呋喃甲醇P276-00
Aurora Kinase 抑制剂
陶扎色替Barasertib (AZD1152-HQPA)达鲁舍替Alisertib (MLN8237)PHA-680632GSK1070916ZM 447439AMG 900CCT-137690MK-5108 (VX-689)HESPERADINN-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-亚氨-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺CYC-116MLN8054Aurora A Inhibitor IMK8745
Rho 抑制剂
ZCL278SalirasibEHT 1864NSC23766CCG1423EHOP-016;N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE6H05 (6H零5)K-Ras(G12C) inhibitor 12ML 141K-Ras(G12C) inhibitor 9K-RAS(G12C)抑制剂6
PLK 抑制剂
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺Volasertib (BI 6727)2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氢-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮杂卓-6-硫酮GSK461364(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物RO3280N/ANMS-P937 (NMS1286937)
Chk 抑制剂
AZD7762LY2603618MK-8776 (SCH 900776)4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮PF 477736
ROCK 抑制剂
THIAZOVIVINGSK429286AY27632 (HYDROCHLORIDE)N/A
c-Myc 抑制剂
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)