【背景及概况】[1][2][3]
传明酸，又名氨甲环酸，化学名4-氨甲基环己烷甲酸，商品名妥塞敏。氨甲环酸（tranexamic acid）为合成的氨基酸类抗纤溶药，能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血作用，临床主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。氨甲环酸是一种人工合成的赖氨酸类似物，可竞争性结合纤溶酶原与纤溶酶上的赖氨酸结合位点，从而竞争性抑制纤维蛋白的降解，降低纤溶活性，发挥促凝血作用。理论上，氨甲环酸的使用可导致纤溶活性不足，故又有导致术后血栓事件发生风险增加的可能。
氨甲环酸可用于髋关节置换术中，目前静脉滴注是氨甲环酸在全髋关节置换术（TXA）中的最主要用法，但安全性方面仍然存在争议，因为抗纤溶作用容易让人直接联想到血栓形成及栓塞事件的发生，包括是否增加深静脉血栓形成 (deep venous thrombosis，DVT)及肺栓塞 ( pulmonary embolism，PE) 的风险，不过有研究表明 TXA 抑制纤维蛋白溶解的作用主要是在伤口局部，而非全身循环系统，并且对静脉管壁没有影响。此外，口服和 （或） 局部给予氨甲环酸对治疗黄褐斑有良好疗效，其安全性已研究得较为透彻，有简单的指导原则和禁忌症，推荐剂量为 250 mg，bid，至少连续给药 1 个月。延长疗程优于增加剂量。然而，在其他种群中例如高加索人或非洲人，没有进行对照试验研究，因此在这些种群中尚需对数据采集及风险评估进行进一步的研究。
【规格】[4][5][6][7]
片剂：0.125g，0.25g，0.5g；
注射液：（1）2ml：0.1g （2）5ml：0.25g （3）2ml：0.2g （4）5ml：0.5g
【用法用量】[4][5]
片剂：口服：一次1～1.5g，一日2～6g，根据年龄和症状可适当增减剂量，或遵医嘱。
注射剂：静脉注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。静脉注射液以25%葡萄糖液稀释，静脉滴注液以5%～10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时，剂量可酌情加大。
【适应症】[4]
本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，慎用本品。还用于：
①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；
②用作组织型纤溶酶原激活物（-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物；
③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；
④局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血；
⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；
⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血；
应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药；
⑦用于治疗遗传性血管神经性水肿．可减少其发作次数和严重度；
⑧血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药；
⑨可治疗溶栓过量所致的严重出血。
【不良反应】[7]
在一项2954例的报告中，主要的不良反应为：食欲不振0.61％(18例)、恶心0.41％(12例)、呕吐0.20％(6例)、胃灼热0.17％(5例)、瘙痒0.07％(2例)、皮疹0.07％(2例)等。当出现下述不良反应时，应停止给药并进行适当处置：在使用本品期间，如发生任何不良事件和／或不良反应，应告知医生。
【药代动力学】[4][5]
片剂：口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30％～50％。T1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39％于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
注射剂：按体重静脉注射15mg/kg，1小时后血药浓度可达20mg/ml；4小时后血药浓度为5mg/ml。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度水平（1mg/ml），可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重静脉注射10mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内可维持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
【作用机制】[3][8]
氨甲环酸通过可逆性的结合纤维蛋白溶酶原，阻止其与纤维蛋白发生作用，进而抑制纤维蛋白凝块的溶解而发挥抗纤溶作用。氨甲环酸也可抑制引起血管渗透性增强、变态反应和炎症反应的凝肽的产生，从而起到抗变态反应和消炎的作用。
黄褐斑：氨甲环酸通过阻止血纤维蛋白溶酶原与角质细胞结合，从而抑制紫外线照射诱导的角质细胞的纤溶酶活性，导致游离的花生四烯酸AA 和前列腺素PGs 生成的减少，从而减少黑色素细胞中黑色素的产生。
【注意事项】[5]
1．慎用：对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）慎用；由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
2．本品与其他凝血因子（如因子IX）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
3．本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。
4．宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。
5．慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。
6．治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。
7．本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
8．必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。
【药物相互作用】[4][5]
1. 口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。
2. 与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌；
【儿童用药】[7]
尚无本品用于儿童的临床试验数据。在确实需要时，应遵医嘱使用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】[7]
怀孕期间使用氨甲环酸数据显示对胎儿无危害。尚无本品用于孕妇和哺乳期妇女的临床试验数据。由于母乳中氨甲环酸的浓度很低（血中百分之一），婴儿每日从母乳中吸收的药量很少。在确实需要时，哺乳期妇女孕妇应遵医嘱使用本品。
【老年用药】[7]
高龄患者因生理机能的减退，应注意减少用药量。
【参考文献】
[1] 黄亮达, 魏亦兵, 王思群, 等. 氨甲环酸在全膝关节置换术中的研究进展[J]. 中国矫形外科杂志, 2015, 23(1): 60-63.
[2] 谢锦伟, 岳辰, 裴福兴. 氨甲环酸在全髋关节置换术中的有效性与安全性研究进展[J]. 中国矫形外科杂志, 2014, 22(20): 1856-1860.
[3] 王强, 胡伟, 徐芳辉, 等. 氨甲环酸: 一种治疗黄褐斑的重要辅助药物[J]. 中南药学, 2014 (9): 889-895.
[4] https://db.yaozh.com/instruct/148429.html
[5] https://db.yaozh.com/instruct/49140.html
[6] https://db.yaozh.com/instruct/148425.html
[7] https://db.yaozh.com/instruct/148436.html
[8] 林业, 张国梁, 王跃文. 氨甲环酸在全膝关节置换中的应用及安全性[J]. 中国组织工程研究, 2016 (2016 年 09): 1322-1328.