| 性状 |
| 从丙酮结晶，熔点146.5～148.5℃；可有三种晶形：熔点149～152℃，熔点146-148℃，熔点142～144℃。30℃时的溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇3.780，甲醇3.750，己烷0.034，0.1mol/L盐酸0.012，0.1mol.L柠檬酸0.110，0.1mol/L酒石酸0.045。UV最大吸收(甲醇)：260nm(A 660.4)；(乙醇)：260nm(A 671.4)；(二氯甲烷)：260nm(A 762.2)。急性毒性LD50大鼠，小鼠，豚鼠(mg/kg)：全部＞2000口服。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂 |
| 用途与作用 |
| 新型抗组胺药，有特异的外周H1受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用。适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗。 |
| 合成工艺与制法 |
α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)(其制备参见McCarty F J，et a1．J Org Chem，1961，26：4084)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mo1)(其制备参见Van de Westerign C，et a1．Ind chim beige，1960,25：1073；CA 55：6428b．1961)、碳酸氢钾(70g，0.7mo1)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h。反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用。过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，收率24%。
化合物(I)(60g，0.12mo1)溶于1.2 L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性。然后冷至01；，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mo1)。移去冷却，搅拌1h。在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物。该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定，收率61.5%。$S001$S |