GW5074
| 中文名称 | GW5074 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮;C-RAF抑制剂(GW 5074);GW5074游离;GW5074,C-RAF1激酶抑制剂 |
| 英文名称 | GW5074 |
| 英文同义词 | RAF1 KINASE INHIBITOR I;(3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE;5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;GW5074;2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-;3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one |
| CAS号 | 220904-83-6 |
| 分子式 | C15H8Br2INO2 |
| 分子量 | 520.94 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitors |
| Mol文件 | 220904-83-6.mol |
| 结构式 |  |
GW5074 性质
| 沸点 | 561.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 2.248±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.86±0.25(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙棕色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N |
| CAS 数据库 | 220904-83-6 |
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 9 nM |
GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2933790090 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10542 | GW 5074 | 1 mg | 492元 | |
| 2024/01/25 | HY-10542 | GW5074 GW 5074 | 220904-83-6 | 5mg | 1083元 |