网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 代谢(Metabolism) > PPAR 拮抗剂 > GSK-3787

GSK-3787

GSK-3787 更多供应商
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
联系电话:86-15221043597
产品介绍:英文名称:GSK-3787;gsk3787
CAS:188591-46-0
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:英文名称:4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS:188591-46-0
包装信息:10Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍:英文名称:GSK 3787;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoroMethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzaMide
CAS:188591-46-0
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称:武汉永璨生物科技有限公司  
联系电话:0086-27-5925 3327; QQ:40199614
产品介绍:英文名称:GSK-3787
CAS:188591-46-0
纯度:98% 包装信息:10Mg, 20Mg,50Mg, 100Mg 备注:only used for research
公司名称:VDM Biochemicals   
联系电话:0330-2528181
产品介绍:英文名称:GSK 3787
CAS:188591-46-0
纯度:>=99%
GSK-3787
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:GSK-3787
中文同义词:4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺;GSK3787;GSK 3787;GSK-3787
英文名称:4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide
英文同义词:4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide;GSK 3787;GSK3787/GSK-3787;Benzamide, 4-chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-;4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]-benzamide GSK 3787;4-Chloro-N-(2-{[5-trifluoromethyl)-2-pyridyl]sulfonyl}ethyl)benzamide;GSK3787, >=98%;4-chloro-N-(2-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-ylsulfonyl)ethyl)benzamide
CAS号:188591-46-0
分子式:C15H12ClF3N2O3S
分子量:393
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;代谢;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:188591-46-0.mol
GSK-3787
GSK-3787 性质
密度 1.448±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO: ≥10mg/mL
颜色white to off-white
GSK-3787 用途与合成方法
生物活性GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
体外研究GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性,pIC50为6.9,最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞,有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录,且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞,没有有效的抗增殖活性。 GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞,完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341,拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞,而非H1838或A549细胞 (肺癌),拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞,而非H1838细胞,拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时,GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。
体内研究GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞,对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮,有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36
安全说明 26
"GSK-3787" 相关产品信息
KI16425 匹立尼酸 T0070907 [4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 Veliparib (ABT-888)