艾乐替尼盐酸盐

艾乐替尼盐酸盐为白色至类白色固体，其是ALK抑制剂，可用于治疗ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤。

艾乐替尼盐酸盐是一种高度选择性和有效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长下降。也是阿立替尼(C183360)的中间体，阿立替尼是一种高选择性和强效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，能够阻断耐药的gatekeeper突变体，导致细胞生长减慢。

艾乐替尼盐酸盐是ALK激酶高效抑制剂，IC50值为1.9nM，对ALK突变型L1196M也敏感。Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。

Target	Value
ALK (Cell-free)	1.9 nM

Alectinib抑制ALK，IC50为1.9 nM，相对其他丝氨酸/苏氨酸激酶，对ALK具有高选择性。它还能抑制ALK看门突变（L1196M），IC50为1.56 nM。对于耐crizotinib的ALK突变，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK阳性的细胞系中，alectinib可抑制其细胞增殖，IC50分别为3、4.5和53 nM。

口服给药浓度为2-20 mg/kg（q.d.）时，Alectinib可浓度依赖性的抑制EML4-ALK阳性的NCI-H2228异种移植瘤，在EML4-ALK L1196M驱动的肿瘤中也有显著的效果。在具有ALK基因突变（改变）的癌症中，Alectinib具有抗肿瘤活性。