3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 CAS#: 1009298-59-2

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
中文同义词	3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺;奥西替尼杂质1;奥西替尼杂质4;MTOR抑制剂(AZD2014);奥希替尼杂质4;VISTUSERTIB, 一种高效MTOR抑制剂;3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰;化合物VISTUSERTIB
英文名称	3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide
英文同义词	3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;AZD2014;3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide;3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide AZD2014;AZD2014 3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;3-{2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-N-methylbenzamide;AZD2014, >=98%;AZD2014(Vistusertib)
CAS号	1009298-59-2
分子式	C25H30N6O3
分子量	462.54
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;试剂;活性小分子库;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件	1009298-59-2.mol
结构式

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺性质

熔点	233-237oC
密度	1.231
储存条件	-20°C Freezer
溶解度	可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)	14.45±0.46(Predicted)
形态	固体
颜色	浅黄色

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺用途与合成方法

生物活性

AZD2014是一种新型mTOR抑制剂，IC50为2.8 nM；高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER⁺细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER⁺乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。

生物活性

Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。

靶点

Target	Value
mTOR (Cell-free assay)	2.8 nM
P-Akt (S473) (Cell-free assay)	80 nM
pS6 (S235/236) (Cell-free assay)	200 nM

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER

安全信息

海关编码	29339900

MSDS信息

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/16	S2783	3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014)	1009298-59-2	5mg	1382.89元
2024/01/16	S2783	3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 Vistusertib (AZD2014)	1009298-59-2	10mM(1mL in DMSO)	1556.1元

3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺