EPZ005687
| 中文名称 | EPZ005687 |
|---|---|
| 中文同义词 | EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂;化合物EPZ005687;1-环戊基-N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-6-(4-(吗啉甲基)苯基)-1H-吲唑-4-酰胺;EPZ005687,EZH2抑制剂 |
| 英文名称 | 1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide |
| 英文同义词 | EPZ005687;EPZ-005687;1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)ph;1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide;EPZ005687;1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-;1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide EPZ 005687;EPZ 005687 1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide;EPZ 00568 |
| CAS号 | 1396772-26-1 |
| 分子式 | C32H37N5O3 |
| 分子量 | 539.67 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1396772-26-1.mol |
| 结构式 |  |
EPZ005687 性质
| 沸点 | 797.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥3.86 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.88±0.10(Predicted) |
EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 24 nM(Ki) |
EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 710元 |