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吗氯贝胺

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产品介绍:中文名称:吗氯贝胺
英文名称:MoclobeMide
CAS:71320-77-9
包装信息:100Mg,10Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:英文名称:MoclobeMide
CAS:71320-77-9
纯度:99% 包装信息:25Mg;100Mg
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产品介绍:英文名称:MoclobeMide
CAS:71320-77-9
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍:中文名称:4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基苯甲酰胺
英文名称:MoclobeMide
CAS:71320-77-9
纯度:97% HPLC 包装信息:5g;25g;1kg-15kg 备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
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产品介绍:英文名称:MoclobeMide
CAS:71320-77-9
纯度:98% 备注:1300元/10mg; 3229元/50mg; 5500元/100mg
最新发布供应信息
吗氯贝胺_湖北建塬化工有限公司
2013/7/10 11:35:14
吗氯贝胺_湖北健源化工有限公司销售原料部
2012/10/10 15:30:09
吗氯贝胺
抗抑郁药 药理作用 用途 药代动力学 合成路线 用法用量 不良反应 注意事项 药物相互作用 药物过量
中文名称:吗氯贝胺
中文同义词:吗氯贝胺;4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基苯甲酰胺;4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺;4-氯-N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺;吗啉氯酰胺;莫罗酰胺;马氯贝胺;吗氯贝胺,4-氯-N-2-(4-吗啉基)乙基丁苯甲酰胺
英文名称:Moclobemide
英文同义词:p-chloro-n-(2-morpholinoethyl)benzamide;MOCLOBEMIDE;manerix;aurorix;BENZAMIDE, 4-CHLORO-N-[2-(4-MORPHOLINYL)ETHYL]-;4-chloro-n-(2-(4-morpholinyl)ethyl)-benzamid;4-Chloro-N-(2-(4-morpholinyl)ethyl)benzamide;Moclaime
CAS号:71320-77-9
分子式:C13H17ClN2O2
分子量:268.74
EINECS号:
相关类别:Active Pharmaceutical Ingredients;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中枢神经系统药物;医药与生物化工;原料药;API's;精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;Monoamine Oxidase;细胞生物学;Other APIs;小分子抑制剂
Mol文件:71320-77-9.mol
吗氯贝胺
吗氯贝胺 性质
熔点 137°C
储存条件 Room temp
CAS 数据库71320-77-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Moclobemide(71320-77-9)
吗氯贝胺 用途与合成方法
抗抑郁药吗氯贝胺 ,英文名称为Moclobemide,化学名对氯苯甲酰胺,是Roche公司1990年研制的选择性单胺氧化酶-A的可逆性抑制剂。主要用于单相和双相内源性抑郁症、深度或慢性非内源性抑郁症。它没有早期单胺氧化酶抑制剂(MAOI)如异丙肼、苯乙肼等使用时发生“奶酪”反应、高血压危相和严重肝损害等副作用,该药抗抑郁的特点是能够选择性对单胺氧化酶A 型产生抑制作用,且能改善睡眠质量,对警戒或短、长记忆没有影响,并可减弱对识别功能的影响。在抗抑郁、抗缺氧等方面疗效显著,尤其适用于伴心、肾疾病的老年抑郁患者。它的疗效确切,临床安全性好,作用谱广,优于现在临床应用的其他抗抑郁药。该品现己在50多个国家上市。
药理作用本品为单胺氧化酶抑制剂 (MAOI),通过可逆性地抑制A型单胺氧化酶(MAO-A),而提高脑内去甲肾上腺素(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)的水平,产生抗抑郁作用。与不可逆性MAOI比较,具有抑酶作用快、停药后MAO活性恢复快的特点。
用途适用于内源性抑郁症、轻度慢性抑郁症、精神性或反应性抑郁症的长期治疗。
药代动力学口服后吸收快而完全,F为 80%,Tmax为0.3~2 h,T1/2为1~3 h, PPB为50%。分布广。几乎全部自肝脏代谢,经肝脏代谢后迅速由尿液排泄。只有很少部分以原形自肾脏排泄。因其代谢快,常需在开始治疗时对剂量进行调整。
合成路线1.N-( 2-羟乙基)对氯苯甲酰胺(2)的制备:向三颈烧瓶中依次加入对氯苯甲酸甲醇和浓硫酸,回流4h,减压蒸去甲醇,加入冰水,搅拌,过滤,冷水洗涤,得白色固体。将其加入反应瓶中,加入乙醇胺和适量氯化铵,回流3h,冷却,倒入冰水中,过滤,用5%的氢氧化钠及无水乙醇洗涤,得白色晶体2。
2.N-(2-氯乙基)对氯苯甲酰胺(3)的制备:向三颈烧瓶中依次加入2、二氯甲烷,慢慢滴加氯化亚砜,滴毕于40~50℃反应1h。反应完毕后,减压蒸去二氯甲烷和过量的氯化亚砜,向残液缓缓加入冰水,搅拌,过滤,滤饼用水洗至中性,干燥后用甲苯重结晶,得类白色晶体3。
3.吗氯贝胺(1)的制备:向三颈烧瓶中依次加入3、吗啉、无水碳酸钠和甲苯。加热搅拌回流5h,冷却,过滤,滤饼用水洗至中性,再用50%异丙醇水溶液重结晶,过滤,烘干,得白色晶体1。
吗氯贝胺的合成路线
图1为吗氯贝胺的合成路线
用法用量本品为口服药, 口服:300mg/d,分次饭后服,可根据病情增减至150~ 600mg/d。老年人、肾功能衰退者可不调整剂量;严重肝功不良者,剂量可减至1/2~1/3。
不良反应1.有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。
2.少见不良反应有过敏性皮疹。
3.偶见意识障碍、血压升高及肝功能损害。
4.大剂量时可能诱发癫痫。
注意事项1.肝、肾功能严重不全者慎用。
2.本品禁止与其他抗抑郁药物同时使用,以避免引起高5-羟色胺综合征的危险。
3.使用中枢性镇痛药(哌替啶、可待因、美沙芬)、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇胺患者禁用本品。
4.患者有转向躁狂发作倾向时应立即停药。
5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
6.用药期间应定期检查血象及心、肝、肾功能。
7.由其他抗抑郁药换用本品,建议停药2周后再开始使用本品;氟西汀应停药5周再开始使用本品。
8.孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。
9.老年患者用药酌情减少用量。
药物相互作用1.与西咪替丁合用,可延缓本品的代谢。
2.与赛庚啶合用,可延长和加强抗胆碱能效应。
3.与卡马西平合用,可引起急性高血压、高热、癫痫发作。
4.与氟哌利多合用,可增加心脏毒性。
5.与肾上腺素β2受体激动药合用,可引起心悸、激动或轻度躁狂。
6.与抗糖尿病药合用,因刺激胰岛素分泌,可能引起严重低血糖等反应。
有关吗氯贝胺的抗抑郁药、药理作用、不良反应、注意事项、药物相互作用等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。(2016-04-26)
药物过量1.表现:服药过量后,经过12小时左右潜伏期,迅速出现中枢神经兴奋状态,表现激越、出汗、心动过速、肌强直、反射亢进、谵妄以及高血压和高热等。体温高达40℃以上,舒张压超过120mmHg(16kPa) 时,可有剧烈头痛、呕吐、视神经乳头水肿和癫发作等高血压脑病征象。少数病人出现低血压、呼吸抑制及出血倾向。
2.处理:应及时采取以下措施:①及时洗胃,清除胃内毒物;②输液并以渗透性利尿剂强迫利尿,尿液酸化(可输入大量维生素C)有利于加速药物的排泄;③视病情给予对症治疗和支持疗法。
化学性质 从异丙醇结晶,熔点137℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):707口服。
盐酸吗氯贝胺(Moclobemide Hydrochloride):C13H17C1N2O2?HCl。从异丙醇结晶,熔点208℃。
用途 选择性单胺氧化酶A的可逆性抑制剂,副作用较小,耐受性好,老幼均可使用。为新一代的抗抑郁药,还可治疗儿童注意力缺乏性多动症。
用途 用作抗抑郁药
生产方法 方法1:溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中,滴加5%氢氧化钠,分去水层,加入吡啶,在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷,抽滤,水洗,干燥,用苯重结晶,得酰胺产物,收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌,加入水,用盐酸调至Ph值1~2。分去酯层,用乙酸乙酯提取2次,水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8~9。滤集固体,用异丙醇重结晶,得白色针状结晶的吗氯贝胺,收率80.2%,熔点136~137℃。总收率可达73.6%。
也可如下操作。溴乙胺氢溴酸盐溶于水中,在0~5℃和剧烈搅拌下,同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应,可得酰胺产物,收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流,即可简单地得到吗氯贝胺,粗品经异丙醇重结晶,收率75.3%,熔点136~137℃。总收率可达74.3%。
方法2:丙烯酰胺溶于水中,低温下和吗啉进行加成反应。生成的吗啉基丙酰胺溶液,不用经过处理,直接加入次氯酸钠的碱性溶液进行Hofmann降解,经后处理可得吗啉基乙胺,收率42.3%,沸点99~100℃/3.2kPa,nD201.4739。
对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯在丙酮溶液中,三乙胺存在下,反应生成对氯苯甲酰氧基甲酸乙酯,该混合酸酐有很强的反应活性,和上述得到的吗啉乙胺反应即得吗氯贝胺,收率58.9%,熔点136~137℃。该法反应步骤虽较长,但所用原料较简单。
安全信息
危险品标志 Xn,T+
危险类别码 22-37/38-41-26/27/28
安全说明 26-39-45-36/37/39-22
危险品运输编号 3249
RTECS号CV2462000
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
毒害物质数据71320-77-9(Hazardous Substances Data)
MSDS信息
提供商语言
Aurorix 英文
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