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胰岛素

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CAS:11070-73-8
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英文名称:INSULIN
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产品介绍:中文名称:牛胰岛素
英文名称:Insulin
CAS:11070-73-8
纯度:27u/mg,BR 包装信息:9300RMB/ 5g 备注:试剂级
最新发布供应信息
牛胰岛素_南京都莱生物技术有限公司
2016/4/8 14:05:32
胰岛素
概述 胰岛素化学结构 药理作用 药动学 适应症 不良反应 注意事项 药物相互作用
中文名称:胰岛素
中文同义词:胰岛素;胰岛素(猪)成分标准物质;牛胰岛;胰岛素(牛/牛重组/人);胰岛素 来源于牛胰腺;重组人胰岛素;牛胰岛素
英文名称:INSULIN
英文同义词:Insulin from bovine pancreas;insulin bovine usp;insulin hybri-max from bovine pancreas;INSULIN FROM BOVINE PANCREAS*CELL CULTUR E TESTED;INSULIN FROM BOVINE PANCREAS GAMMA-*IRRA DIATED CELL;INSULIN, BOVINE SOLUTION CELL CULTURE*TE;INSULIN HUMAN, RECOMBINANT EXPRESSED IN E. COLI SOD;Insulin Solution, Human recombinant (10mg/ml)
CAS号:11070-73-8
分子式:C254H377N65O75S6
分子量:5733.49
EINECS号:234-291-2
相关类别:Insulin and Insulin ReceptorsProteomics;Hormones;Mass Spectrometry;Peptide and protein standards for mass spectrometry analysis;Insulin and relatedPharmacopoeia (USP);Pharmacopoeia A-Z;Plasma&Blood Proteins;Plasma, Blood, and Related Proteins and Reagents;HormonesHormones;Cell Culture;Insulin and Insulin Receptors;Other Protein/Peptide Hormones;Reagents and Supplements;医药原料;蛋白质类;标准品;分析标准品;酶类;生化试剂;蛋白质/多肽;recombinant trypsin
Mol文件:Mol File
胰岛素
胰岛素 性质
储存条件 2-8°C
溶解度 acidified water, pH 2.0: 2 mg/mL
form solution
Merck 13,5003
稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. Keep refrigerated at -20 C
胰岛素 用途与合成方法
概述胰岛素是短效胰岛素制剂。胰岛素是人体内主要的代谢性激素,对各种组织中的代谢有广泛影响,在肝脏、肌肉、脂肪组织的中间代谢中起重要作用,能促进合成代谢和抑制分解代谢,降低血糖。临床用于1型糖尿病、酮症酸中毒、2型糖尿病经口服降糖药治疗无效、非酮症高渗性昏迷、糖尿病伴妊娠、胰腺切除者以及糖尿病患者处于应激状态。也有用胰岛素低血糖试验探测下丘脑-垂体功能。
胰岛素早在1921年首先由Banting、Best等发现后,次年即从胰腺中抽提出胰岛素。1955年Sanger等测知了胰岛素的氨基酸顺序,它是第一个被人们揭示化学结构的蛋白质。1965年我国科学工作者顺利地完成了牛胰岛素的全合成,这是人类第一次人工合成蛋白质。目前已从胰岛中分离到胰岛素原的mRNA,并合成它互补的DNA。把这DNA整合到细菌中使具有合成胰岛素的基因,所以胰岛素亦是第一个通过遗传工程制备成功的高分子激素。
胰岛素化学结构 胰岛素是由二条多肽链组成。A链含有21个氨基酸,B链含有30个氨基酸,二链通过二硫链相互连接。在A链内第6~11氨基酸残基间还有一个链内的二硫键,如果把这些二硫键还原断开,胰岛素即失去生物活性。
经X线衍射方法研究,得知胰岛素分子的A链暴露在分子外表,B链处在分子内部。在溶液中胰岛素易形成二聚体,在Zn++存在下,二聚体还可以再综合成六聚体。
不同来源的胰岛素分子结构大致相同,均含由二个二硫键相连接的二条多肽链。在这共含有51个氨基酸的胰岛素分子中,于不同种属间约有50%以上的氨基酸残基是可以改变的。如A8,9,10氨基酸残基及B30氨基酸残基是不同动物间常见有差异的氨基酸,人的胰岛素与猪、兔的比较仅差异一个氨基酸。这种差异可能对于维持胰岛素的活性是不重要的,但使该分子具有不同的抗原性。不变部分的氨基酸残基如A1,2及B23~26等可能与激素的活性密切有关。胰岛素的pI=5.3,分子量约6000(碱性溶液),在酸性溶液中因形成二聚体,分子量为12000左右。
胰岛素的结构
图1为胰岛素的结构
药理作用胰岛素能促进合成代谢,抑制分解代谢,降低血糖。可增加葡萄糖的利用,增加葡萄糖由细胞外液通过细胞膜进入肌肉和脂肪细胞内的转运。通过增加葡萄糖激酶和己糖激酶的活性而促进葡萄糖磷酸化,促进葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化。通过促进糖原合成和贮存,抑制糖原异生、脂肪分解,抑制甘油、乳酸及氨基酸转化为葡萄糖,使血糖降低。尚能促进脂肪合成,并能抑制脂肪酸和氨基酸转变为酮体。促进mRNA合成,增加蛋白质和肽的合成,抑制蛋白质分解。与葡萄糖同用时,可促使K+从细胞外液进入组织细胞内。其作用机制为本品与胰岛素受体结合后改变了酶的活性,从而改变细胞膜的通透性,可促进葡萄糖、氨基酸、K+等进入细胞内而发挥降血糖作用。
药动学口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下注射后吸收迅速,0.5~1h开始生效,达峰时间(Tmax)为2~4h,维持时间5~7h,半衰期(t1/2)为2h。静注后 10~30min 起效,Tmax为15~30min,持续时间0.5~1h;t1/2为5~10min。但皮下注射后吸收并不规则,不同注射部位的吸收可有差别,腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同患者、同一患者在不同时间的吸收差异大。主要在肾与肝中代谢,少量随尿排出。
有关胰岛素的药理作用、药动学、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-22)
适应症1型糖尿病;2型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等;糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷;长病程2型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低,经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,2型糖尿病具有口服降糖药禁忌时(如妊娠、哺乳期妇女等);成年或老年糖尿病患者发病急、体重显著减轻伴明显消瘦者;妊娠糖尿病;继发于严重胰腺疾病的糖尿病。对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静滴葡萄糖和小剂量胰岛素,以促进组织利用葡萄糖。
不良反应1.变态反应,有注射部位红肿、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿。
2.低血糖反应,出汗、心悸、乏力,重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。
3.胰岛素抵抗(日剂量需>200单位以上者)。
4.注射部位脂肪萎缩、脂肪增生。
5.眼屈光失调。
注意事项1.对胰岛素过敏的患者禁用。
2.低血糖反应,严重者低血糖昏迷,有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖。
3.患者伴有下列情况,胰岛素需要量减少:肝功能或肾功能受损,甲状腺功能减退,恶心呕吐。肾功能不正常,肾小球滤过率10~50ml/min,胰岛素的剂量减少到95%~75%;肾小球滤过率减少到10ml/min以下,胰岛素剂量减少到50%。
4.患者伴有下列情况,胰岛素需要量应增加:高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤、重大手术等。
5.用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝、肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等,以了解病情及糖尿病并发症情况。
6.糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加,分娩后需要量减少;如妊娠中发现的糖尿病为妊娠糖尿病,分娩后应终止胰岛素治疗;随访其血糖,再根据有无糖尿病决定治疗。
7.小儿易产生低血糖,血糖波动幅度较大,调整剂量应0.5~1单位,逐步增加或减少;青春期少年适当增加剂量,青春期后再逐渐减少。
8.老年患者易发生低血糖,须特别注意饮食、体力活动适量。
9.对糖尿病患者,如用量过大或未按规定进食,均可引起血糖过低甚至产生低血糖性昏迷,有先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕饼或糖水,如患者失去知觉,应肌内、皮下或静注高血糖素,神志清醒后,口服糖类物质。对高血糖素无反应者,须静注葡萄糖溶液。
药物相互作用1.糖皮质激素类、促肾上腺皮质激素、高血糖素、雌激素、口服避孕药、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿药、甲状腺激素等可不同程度地升高血糖浓度,同用时应调整这些药物或胰岛素的剂量。
2.口服降糖药与胰岛素有协同降血糖作用。
3.抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药及抗肿瘤药甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争结合血浆蛋白,从而使血液中游离胰岛素水平增高。非类固醇抗炎镇痛药可增强胰岛素的降血糖作用。
4.β受体阻滞药(如普萘洛尔)可阻止肾上腺素升高血糖的反应,干扰血糖调节功能,与胰岛素同用可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,延长低血糖时间。合用时应注意调整胰岛素剂量。
5.中等量至大量的乙醇可增强胰岛素引起低血糖的作用,引起严重、持续的低血糖,在空腹或肝糖原贮备较少的情况下更易发生。
6.氯喹、奎尼丁、奎宁等可延缓胰岛素的降解,胰岛素血浓度升高从而加强其降血糖作用。
7.升血糖药物,某些钙通道阻滞药、可乐定、达那唑、二氮嗪、生长激素、肝素、H2受体阻滞药、吗啡、磺吡酮等可改变糖代谢,使血糖升高,胰岛素同上述药物合用时应适当加量。
8.血管紧张素转换酶抑制药、溴隐亭、氯贝特、酮康唑、锂盐、甲苯咪唑、吡多辛、茶碱等可通过不同方式直接或间接致血糖降低,胰岛素与上述药物合用时应适当减量。
9.奥曲肽可抑制生长激素、高血糖素及胰岛素的分泌,并使胃排空延迟及胃肠道蠕动减缓,引起食物吸收延迟,从而降低饭后高血糖,在开始用奥曲肽时,胰岛素应适当减量,以后再根据血糖调整。
10.吸烟可通过释放儿茶酚胺而拮抗胰岛素的降血糖作用,吸烟还能减少皮肤对胰岛素的吸收,所以正在使用胰岛素治疗的吸烟患者突然戒烟时,应观察血糖变化,考虑是否需适当减少胰岛素用量。
用途 出现严重的急性并发症或应激状态时需临时使用胰岛素度过危险期,如糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖状态、乳酸酸中毒、感染等;出现严重慢性并发症,如糖尿病足、重症糖尿病肾病等;合并一些严重的疾病,如冠心病、脑血管病、血液病、肝病等;妊娠糖尿病及糖尿病合并妊娠的妇女,妊娠期、分娩前后、哺乳期,如血糖不能单用饮食控制达到要求目标值时,需用胰岛素治疗,禁用口服降糖药。继发性糖尿病和特异性糖尿病人。
安全信息
安全说明 22-24/25
WGK Germany 3
RTECS号NM8900250
3-10
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