稠环乙脲
| 中文名称 | 稠环乙脲 |
|---|---|
| 中文同义词 | 稠环乙脲;化合物 LISURIDE |
| 英文名称 | S-(-)-LISURIDE |
| 英文同义词 | LISURIDE;S-(-)-LISURIDE;CABERQOLINE;3-[(8α)-9,10-Didehydro-6-methylergolin-8-yl]-1,1-diethylurea;Lysuride;Methylergol carbamide;N'-[(5β)-9,10-Didehydro-6-methylergoline-8α-yl]-N,N-diethylurea;Lisuride (S)(-) |
| CAS号 | 18016-80-3 |
| 分子式 | C20H26N4O |
| 分子量 | 338.45 |
| EINECS号 | 241-925-1 |
| 相关类别 | Agonists;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 18016-80-3.mol |
| 结构式 |  |
稠环乙脲 性质
| 熔点 | 186° |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +313° (c = 0.60 in pyridine) |
| 沸点 | 603.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 13.06±0.20(Predicted) |
| CAS 数据库 | 18016-80-3 |
稠环乙脲为部分合成的麦角碱制剂，为多巴胺受体激动药，主要为D2受体激动药，对Di受体有轻度激动作用；另外稠环乙脲亦是一种5-羟色胺抑制药。单独使用或与左旋巴合用，以治疗从未经治疗的震颤麻痹症患者和经过长期的左旋多巴治疗后产生"开－关"现象（运动障碍）的患者，可减少此现象的发生；还可抑制乳汗分泌，可用于断乳（断奶）、月经不调、肢端肥、不育症和垂体功能减退肿瘤、偏头痛等。开始治疗时，于夜间口服0.1mg，以后每周增加每日量O.2mg，直至每次0.4～1mg，每日3次。对反应有明显波动的病人，用量可加至每次O.2～O.6mg，每日6次。
服用稠环乙脲不良反应有恶心、头痛、疲劳、眩晕、反应迟钝、出汗、呕吐等，特别是在治疗开始时，如剂量增加过快，还可出现噩梦、幻觉、类偏执狂反应、模糊状态。还可出现睡眠紊乱、皮肤反应和水肿。在帕金森病病人还可出现气短、肾功能异常和运动障碍。
神经安定药和其他多巴胺拮抗剂可减轻稠环乙脲的副作用。产后、分娩或产褥期间不与其他麦角碱类药物合用。慎与降压药物合用。