incb057643
| 中文名称 | incb057643 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮;化合物INCB057643 |
| 英文名称 | incb057643 |
| 英文同义词 | incb057643;CS-2906;INCB;2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-;INCB057643,Apoptosis,Epigenetic Reader Domain,inhibit,INCB 057643,INCB-057643,Inhibitor;2,2,4-Trimethyl-8-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-6-(methylsulfonyl)-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one |
| CAS号 | 1820889-23-3 |
| 分子式 | C20H21N3O5S |
| 分子量 | 415.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1820889-23-3.mol |
| 结构式 |  |
incb057643 性质
| 沸点 | 787.7±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6)：0.14 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.74±0.40(Predicted) |
INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
| Target | Value |
|
BET
() |
在低浓度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中，INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时，诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中，INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中，INCB057643对依赖于雄激素的细胞（VCaP和LNCaP）比对非雄激素依赖细胞（DU145和PC3）更有效。
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型，3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1737元 |