胞磷胆碱

胞磷胆碱为核酸类衍生物，在卵磷脂的合成中起着重要作用，通过促进卵磷脂的合成而改善脑功能。胞磷胆碱较其它神经保护药物循证医学证据更强，临床应用更为广泛。该药最早于1967年由日本武田公司研发，商品名为尼可林，至今已有近半个世纪的临床应用。1988年正式进入我国。
胞磷胆碱口服剂型生物利用度和药代动力学特征与静脉用药相似，口服吸收完全，且口服剂型更有利于患者的长期用药，能够为患者带来更大益处，在临床上大受欢迎。
胞磷胆碱在临床上主要用于治疗脑卒中、脑水肿、颅脑损伤、眩晕、脑炎神经炎、老年痴呆及各种神经损伤引起的意识障碍等疾病，这些疾病康复期大多较长，需要长期服药。注射剂使用极不方便，而口服制剂因具有使用方便及安全有效等优势，长期以来得到广大医生和患者的认可。胞磷胆碱(C14H26N4O11P2)是由核酸、胞嘧啶、焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸衍生物。口服能迅速吸收，在肠道和肝脏水解成胆碱和胞嘧啶，后两者进入血液循环系统，穿过血脑屏障，在中枢神经系统内重新组合成胞磷胆碱，中枢神经系统的80%磷脂合成受体内胞磷胆碱浓度的影响。此外，胞磷胆碱可在中枢神经系统中转换成乙酰胆碱，在肾脏和肝脏中被氧化成甜菜碱。胞磷胆碱的水溶性好，生物利用度高达90%，口服后仅有不足1%在粪便中排泄。在血浆中有2 个吸收高峰，分别是摄入后第1小时和第24小时。在大鼠模型中，摄入放射性标记的胞磷胆碱10小时后，其含量在脑部稳定提高，广泛分布于大脑白质和灰质。在第48 小时仍保持高浓度，其消除十分缓慢，每天仅有少量通过尿液、粪便和呼吸等途径排泄。外源性摄入胞磷胆碱可促进受损细胞表面和线粒体膜的快速修复，维持细胞的完整性和生物性能，抑制细胞凋亡及死亡。主要适应症为急性颅脑外科及脑手术后意识障碍；临床上还用于其它中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍、震颤麻痹、耳鸣和神经性耳聋、安眠药中毒等；近年临床上广泛用于缺血性脑中风、脑动脉硬化、多梗塞性痴呆、老年痴呆症、小儿病毒性脑炎等。胞磷胆碱(Citicoline)是一种体内天然产生的内源性核苷，是细胞膜磷脂生物合成主要途径的中间物。神经细胞膜的修复需要大量的胞磷胆碱。补充外源性的胞磷胆碱可促进神经细胞膜磷脂的合成。在维持多种细胞生理过程中胞磷胆碱起着极端重要的作用。在多种由于缺血，出血所引起的细胞膜功能紊乱，退行性病变中，胞磷胆碱具有明显的临床治疗效果。胞磷胆碱可恢复脑细胞损伤后细胞膜的结构，增强细胞膜的功能，改善神经元的功能；2、能降低脑血管阻力，增加脑血流量，促进脑代谢，改善脑循环，提高脑功能；3、有增加包括乙酰胆碱和多巴胺在内的神经传导介质的分泌，增强与意识有关的脑干网状结构功能，改善机体的意识状态，提高苏醒的速度；4、还可抑制磷脂酶A2的激活，从而加速脑水肿的重吸收。5、能增进多巴胺能活动，调控锥体外系的生理功能。6、已证明具有增加记忆力，促进学习的功能。